Phénobarbital
antiepilettico induttore enzimatico
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A cosa serve questo medicinale
Dal punto di vista farmacologico, Fenobarbital rientra nella categoria «antiepilettico induttore enzimatico». Gli antiepilettici stabilizzano l'attività elettrica del cervello per prevenire le crisi; si assumono regolarmente e non si interrompono bruscamente.
Per Fenobarbital in pratica: Tratta l'epilessia. È il più delle volte un trattamento di fondo, assunto a orari regolari per lunghi periodi; il suo beneficio si valuta nel tempo, non in base alla sensazione del giorno.
Con quali marchi si trova
In Francia si contano circa 4 presentazioni rimborsabili contenenti Fenobarbital. Si trova con diversi nomi di marca e in generici.
- Alepsal
- Gardenal
- Phenobarbital Richard
- e altre presentazioni
Le specialità originali e i generici forniscono lo stesso principio attivo; la scelta tra loro si fa con il medico o il farmacista.
A tavola: vitamina D e folati
Un trattamento prolungato con fenobarbital abbassa la vitamina D dell'organismo: frenandone l'attivazione nel fegato, ne riduce la forma utile. L'alimentazione aiuta a mantenere questi apporti, giorno dopo giorno, oltre alla vostra terapia.
I pesci grassi figurano tra le migliori fonti di vitamina D: salmone, sgombro, tonno. Anche il tuorlo d'uovo, il formaggio e i funghi, soprattutto quando sono stati esposti ai raggi UV, ne apportano.
Il fenobarbital interferisce anche con il metabolismo dell'acido folico. I folati si concentrano nelle verdure a foglia verde scuro, nei legumi come i fagioli e i piselli secchi, e negli agrumi. Comporre i pasti attorno a questi alimenti copre buona parte del fabbisogno.
Come agisce il fenobarbital
Il fenobarbital appartiene alla famiglia dei barbiturici, depressori non selettivi del sistema nervoso centrale. Agisce sul recettore GABA-A del neurone: legandosi a esso, mantiene aperto il canale del cloro associato. Il cloro entra allora in misura maggiore nella cellula, il che iperpolarizza la sua membrana. Il neurone diventa più difficile da eccitare e la soglia di innesco di una crisi si alza.
Come tutti i barbiturici, il fenobarbital rallenta più ampiamente l'attività cerebrale, e la sua azione non si limita quindi al controllo delle crisi. Questa doppia dimensione spiega sia la sua efficacia anticonvulsivante sia una parte dei suoi effetti. Il beneficio ricercato risiede in un equilibrio: una dose abbastanza elevata da prevenire le crisi, abbastanza misurata da limitare la sedazione.
Perché il fenobarbital viene prescritto
Il fenobarbital è un anticonvulsivante. È indicato nel trattamento delle crisi epilettiche generalizzate, che coinvolgono fin da subito un ampio territorio del cervello, e delle crisi parziali, che nascono da un focolaio localizzato. Innalzando la soglia di innesco dei neuroni, dirada e riduce la comparsa di queste crisi.
Il medico sceglie la dose in funzione della persona, della sua età e della risposta osservata. L'obiettivo è prevenire le crisi mantenendo gli effetti sulla vigilanza a un livello accettabile. La risposta si valuta nel tempo, poiché l'effetto dipende strettamente dalla concentrazione raggiunta nel sangue.
Come assumerlo ogni giorno
Il fenobarbital si assume per via orale, in compressa o in soluzione, da una a tre volte al giorno secondo la prescrizione. Salvo diversa indicazione del medico, si assume senza particolari vincoli rispetto ai pasti, e il paziente mantiene la sua alimentazione abituale. La regolarità delle assunzioni è essenziale per mantenere una concentrazione stabile nel sangue.
La sua emivita plasmatica è molto lunga nell'adulto, da 53 a 118 ore, con una media di 79 ore. Il farmaco viene quindi eliminato lentamente, il che rende possibile un'unica assunzione quotidiana e spiega perché l'equilibrio si stabilisce nell'arco di diverse settimane. Questa inerzia ha una conseguenza pratica: ogni modifica della dose e ogni interruzione si decidono con il medico, mai da soli.
Gli effetti da conoscere
L'effetto indesiderato più frequente è la sonnolenza, segnalata in più di 1 paziente su 100. Altri disturbi neurologici e psichici sono meno frequenti, in meno di 1 paziente su 100: agitazione, confusione, atassia (disturbi della coordinazione), depressione del sistema nervoso centrale, incubi, nervosismo, allucinazioni, insonnia, ansia e vertigini. Questi effetti dipendono dall'azione depressiva della molecola sul cervello e spesso dipendono dalla dose.
Più raramente, possono comparire reazioni cutanee gravi, come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell). Restano eccezionali, ma impongono una consultazione immediata in presenza di un'eruzione estesa, di bolle o di un interessamento delle mucose. Riconoscere questi segni permette di reagire in fretta.
Un induttore enzimatico potente
Il fenobarbital è un potente induttore degli enzimi del fegato, i citocromi P450. In concreto, spinge il fegato a produrre più di questi enzimi, che degradano allora più rapidamente numerosi altri farmaci. Sono interessati i contraccettivi orali, gli anticoagulanti, la teofillina e i corticoidi, il cui effetto può diminuire. Con il dicumarolo, la concentrazione plasmatica si abbassa e l'attività anticoagulante si riduce, il che può imporre di adattare la dose.
Questa induzione ha una conseguenza importante nella donna: una contraccezione orale può fallire, e sono state segnalate gravidanze in corso di contraccettivo in pazienti trattate con antiepilettici. In caso di desiderio di gravidanza, si raccomanda una supplementazione con acido folico (5 mg al giorno) prima del concepimento e nel primo trimestre. È stata proposta anche una supplementazione materna con vitamina K prima del parto, ma il maggior rischio emorragico del neonato resta dibattuto, poiché dati recenti non lo confermano.
Concentrazione ematica, osso e monitoraggio
L'efficacia e la sicurezza del fenobarbital dipendono dalla sua concentrazione nel sangue. La zona utile si situa tra 10 e 40 microgrammi per millilitro; oltre i 40, il paziente entra in zona tossica. Per questo il medico può richiedere dei dosaggi ematici per aggiustare la posologia e restare all'interno di questa finestra.
Un trattamento prolungato può ripercuotersi anche sull'osso. Il fenobarbital frena la 25-idrossilazione della vitamina D3 nel fegato, riducendo l'espressione degli enzimi CYP27A1 e CYP2D25, il che diminuisce l'attivazione della vitamina D e può portare a una carenza, o persino a un'osteomalacia. Gli antiepilettici induttori abbassano la 25-idrossivitamina D circolante: una metanalisi riscontra sotto carbamazepina una media di 21,8 ng/ml contro 28,0 ng/ml nei controlli. Una misurazione regolare della vitamina D fa quindi parte del monitoraggio delle persone con epilessia trattate.
Fonti
- Phénobarbital
- Phénobarbital, notice de la solution orale
- Phénobarbital, information médicament
- Phenobarbital suppresses vitamin D3 25-hydroxylase expression (Hosseinpour et al.)
- Vitamin D prophylaxis in persons with epilepsy? (Sourbron et al.)
- Impact of carbamazepine on vitamin D levels: a meta-analysis (LoPinto-Khoury et al.)
- Treatment of epilepsy in pregnancy (Nulman et al.)
- Does vitamin K prophylaxis prevent bleeding in neonates exposed to enzyme-inducing antiepileptic drugs in utero? (Rezvani & Koren)
- Vitamine D
- Acide folique dans l'alimentation
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Gli integratori da valutare
Oltre il piatto, un singolo nutriente può essere valutato, da confermare con il medico o il farmacista. Ecco quale e in quale forma.
Vitamina D3 (colecalciferolo)
La vitamina D è una vitamina liposolubile. La forma D3 (colecalciferolo) è quella indicata dalla maggior parte delle raccomandazioni. Si assorbe meglio se assunta durante un pasto contenente grassi.
Forma da privilegiare D3 (colecalciferolo), durante un pasto grasso
Domande frequenti
A cosa serve il fenobarbital?
Il fenobarbital è un antiepilettico della famiglia dei barbiturici, prescritto contro alcune forme di epilessia e come anticonvulsivante. È anche un potente induttore enzimatico, il che modifica l'azione di numerosi altri farmaci. Per l'indicazione che la riguarda, consulti il foglietto illustrativo e il suo medico o farmacista.
Quali sono gli effetti collaterali del fenobarbital?
Il foglietto illustrativo segnala in particolare sonnolenza, sedazione, rallentamento, eruzioni cutanee e un rischio di dipendenza. L'elenco completo e la frequenza di questi effetti sono riportati nel foglietto illustrativo del farmaco. In caso di effetto fastidioso o inatteso, ne parli con il suo medico o il suo farmacista.
Si può sospendere il fenobarbital di colpo?
Una sospensione brusca del fenobarbital espone a un rischio di crisi e di sindrome da astinenza, e non va mai decisa da soli. Qualsiasi modifica della dose o qualsiasi sospensione va fatta con il suo medico, che adatta il comportamento da seguire. Faccia riferimento al foglietto illustrativo per le modalità da seguire.
Il fenobarbital interagisce con la contraccezione o gli anticoagulanti?
In quanto induttore enzimatico, il fenobarbital può ridurre l'efficacia di diversi trattamenti, tra cui alcuni contraccettivi ormonali e alcuni anticoagulanti. Segnali tutti i suoi farmaci, compresi quelli assunti senza prescrizione, al suo medico o farmacista. Le interazioni sono dettagliate nel foglietto illustrativo.
Si può bere alcol durante il trattamento con fenobarbital?
Il foglietto illustrativo sconsiglia l'alcol durante un trattamento con fenobarbital, perché può aumentare la sonnolenza e la sedazione. Per la sua situazione specifica, chieda consiglio al suo medico o al suo farmacista.
Fenobarbital e vitamina D: cosa monitorare durante un trattamento prolungato?
Alcuni studi associano gli antiepilettici induttori enzimatici, tra cui il fenobarbital, a uno stato più basso di vitamina D, un meccanismo ipotizzato essendo una degradazione accelerata della vitamina nell'organismo. Il principio attivo da considerare è la vitamina D3, o colecalciferolo, la forma meglio studiata per lo stato vitaminico. Il monitoraggio passa attraverso un dosaggio ematico della 25-idrossi-vitamina D, da interpretare con il suo medico, che valuta l'utilità di un'integrazione.
Ces réponses portent sur le volet nutritionnel. Pour toute question sur votre médicament, la notice et votre médecin ou pharmacien font foi.