Moxifloxacin

Moxifloxacin gehört zur Familie der Fluorchinolone. Es zielt auf zwei bakterielle Enzyme vom Typ Topoisomerase II ab: die DNA-Gyrase und die Topoisomerase IV. Diese beiden Enzyme steuern das Aufwinden und das Trennen der DNA des Bakteriums, Schritte, die für seine Replikation, seine Transkription und die Reparatur seiner DNA unentbehrlich sind. Indem es sie hemmt, blockiert Moxifloxacin zentrale Räderwerke des bakteriellen Lebens.

Wenn die DNA-Gyrase und die Topoisomerase IV blockiert sind, kann das Bakterium seine DNA im Moment der Teilung nicht mehr abwickeln und trennen. Die Teilungsmaschinerie stockt, und die Bakterienzelle stirbt: Die Wirkung ist bakterizid. Es ist diese direkte Einwirkung auf das Kopieren der DNA, die das Antibiotikum gegen empfindliche Keime wirksam macht.

Moxifloxacin behandelt ganz bestimmte bakterielle Infektionen. Es ist angezeigt bei ambulant erworbener Lungenentzündung, akuter bakterieller Sinusitis, akuter bakterieller Exazerbation der chronischen Bronchitis, komplizierten und unkomplizierten Hautinfektionen, komplizierten intraabdominellen Infektionen und der Pest. Der Arzt hält es für Situationen zurück, in denen ein Bakterium beteiligt ist, denn ein Antibiotikum hat keine Wirkung auf eine virale Infektion.

Seine Pharmakokinetik erklärt den Rhythmus einer Einnahme pro Tag. Seine orale Bioverfügbarkeit liegt bei etwa 90 %, was bedeutet, dass nahezu die gesamte geschluckte Dosis ins Blut übergeht. Seine mittlere Eliminationshalbwertszeit beträgt 12 Stunden, mit einer Schwankung von etwa 1,3 Stunden, eine Dauer, die lang genug ist, um den Tag mit einer einzigen Einnahme abzudecken.

Moxifloxacin wird einmal täglich eingenommen, mit oder ohne Nahrung: Eine fettreiche Mahlzeit verändert seine Aufnahme nicht. Am sinnvollsten ist es, es zu einer regelmäßigen Uhrzeit einzunehmen und die festgelegte Dauer bis zum Ende durchzuführen, auch wenn sich die Symptome vorher bessern. Man ändert die Dosis nicht und unterbricht die Behandlung nicht auf eigene Initiative, ohne mit dem Arzt zu sprechen. Es wird empfohlen, während der Behandlung täglich reichlich Wasser oder andere Flüssigkeiten zu trinken.

Ein Punkt der zeitlichen Abstimmung verdient Aufmerksamkeit. Moxifloxacin bildet Komplexe mit zwei- und dreiwertigen Kationen wie Calcium, Magnesium, Eisen und Zink, ein Chelatbildungsphänomen, das seine Aufnahme verringert, wenn alles zusammen geschluckt wird. Die Tablette muss daher mindestens 4 Stunden vor oder 8 Stunden nach magnesium- oder aluminiumhaltigen Antazida, Sucralfat, Didanosin und Multivitaminpräparaten mit Eisen oder Zink eingenommen werden. Umgekehrt verändert eine Portion Joghurt, eine Calciumquelle, weder die Geschwindigkeit noch das Ausmaß der Aufnahme, und Calcium allein hat seine Pharmakokinetik nicht in bedeutsamer Weise verändert.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind verdauungsbezogen und leicht neurologisch. Übelkeit betrifft etwa 7 % der Patienten, Durchfall etwa 6 %, Kopfschmerzen etwa 4 % und Schwindel etwa 3 %. Diese Reaktionen bleiben in der Regel mäßig, aber sie geben eine realistische Vorstellung davon, was während der Behandlung auftreten kann.

Zwei Situationen erfordern besondere Wachsamkeit. Wie jedes Antibiotikum kann Moxifloxacin einen Durchfall durch Clostridioides difficile begünstigen, der bei jedem während oder nach einer Antibiotikatherapie auftretenden Durchfall in Betracht zu ziehen ist. Darüber hinaus wurden Blutzuckerstörungen, sowohl Unterzuckerung als auch Überzuckerung, berichtet, vor allem bei älteren Diabetikern, die mit einem oralen Antidiabetikum behandelt werden.

Moxifloxacin verlängert das QT-Intervall, einen elektrischen Parameter des Herzens. Nach 400 mg oral betrug die mittlere Veränderung des QTc am Konzentrationsgipfel 6 Millisekunden, mit einer Schwankung von etwa 26 Millisekunden. Das Risiko von Torsades de pointes, einer schweren Rhythmusstörung, steigt bei nicht korrigierter Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie, und das Antibiotikum sollte bei diesen Patienten vermieden werden. Das ist einer der Gründe, warum Kalium und Magnesium während der Behandlung zählen.

Zwei weitere Schäden betreffen die Sehnen und die Nerven. Eine Sehnenentzündung oder ein Sehnenriss kann von einigen Stunden bis zu mehreren Monaten nach Behandlungsbeginn auftreten, mit erhöhtem Risiko ab 60 Jahren, unter Kortikoiden und bei transplantierten Personen. Moxifloxacin kann auch eine periphere Neuropathie hervorrufen, deren Symptome kurz nach Behandlungsbeginn auftreten und bei manchen Patienten irreversibel bleiben können. Wirkungen auf das zentrale Nervensystem, wie Krampfanfälle, Halluzinationen oder psychiatrische Störungen, wurden ebenfalls beschrieben, und jeder Sehnenschmerz oder jede Veränderung des Empfindens rechtfertigt einen raschen ärztlichen Rat.

Die Nachverfolgung ordnet sich um die bereits genannten Schwachstellen. Bei einer Person mit Diabetes verdient der Blutzucker eine engmaschige Überwachung, denn das Antibiotikum kann ihn in beide Richtungen schwanken lassen. Bei Patienten mit Risiko für eine Rhythmusstörung korrigiert der Arzt ein niedriges Kalium oder Magnesium vor und während der Behandlung und berücksichtigt die anderen Medikamente, die ebenfalls das QT verlängern.

Die im Alltag konkretesten Wechselwirkungen bleiben die der Kationen. Eisen, Zink, Calcium und Magnesium aus Nahrungsergänzungsmitteln und Antazida binden an Moxifloxacin und verringern seine Aufnahme, wenn sie gleichzeitig eingenommen werden, daher die Abstandsregel von 4 Stunden davor oder 8 Stunden danach. Bei anhaltendem Durchfall, Sehnenschmerz, Empfindungsverlust oder Unwohlsein kontaktiert der Patient seinen Arzt, statt seine Behandlung allein anzupassen. Dieser ernährungsbezogene Ansatz kommt zusätzlich zur Behandlung, niemals an ihre Stelle.