Levofloxacin

Levofloxacin ist ein Antibiotikum aus der Familie der Fluorchinolone. Es hemmt die bakterielle DNA-Gyrase, eine Topoisomerase vom Typ II, was zum Bruch der DNA-Stränge führt und die Vermehrung des Bakteriums blockiert. Wie andere Fluorchinolone wirkt es auch auf ein zweites Enzym, die Topoisomerase IV. Indem es diese beiden Enzyme stört, hindert es das Bakterium daran, sein Erbmaterial zu kopieren und sich zu teilen.

Sein Wirkspektrum ist breit, mit verstärkter Aktivität gegen grampositive Bakterien, insbesondere Streptococcus pneumoniae, den Pneumokokken, der für viele Atemwegsinfektionen verantwortlich ist. Seine Wirkung gegen Pseudomonas aeruginosa bleibt geringer als die von Ciprofloxacin. Dieses Profil erklärt, warum es häufig für Infektionen der Atemwege gewählt wird.

Levofloxacin behandelt zahlreiche bakterielle Infektionen. Es wird bei ambulant oder im Krankenhaus erworbener Lungenentzündung, akuter bakterieller Nasennebenhöhlenentzündung und Verschlimmerung der chronischen Bronchitis eingesetzt. Es dient auch bei Harnwegsinfektionen und Nierenbeckenentzündung sowie bei chronischer bakterieller Prostatitis.

Sein Anwendungsbereich erstreckt sich auf Hautinfektionen und auf seltenere Situationen wie Milzbrand und Pest. Der Arzt wählt Levofloxacin, wenn das betreffende Bakterium darauf empfindlich ist und der Nutzen die für Fluorchinolone typischen Risiken überwiegt. Ist die Behandlung einmal begonnen, wird sie bis zum Ende der verordneten Dauer durchgeführt, auch wenn die Beschwerden vor dem Ende nachlassen.

Levofloxacin wird in der Regel einmal täglich zu einer festen Uhrzeit eingenommen. Die Tablette wird mit oder ohne Nahrung eingenommen, während die Trinklösung 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen wird. Während der gesamten Behandlungsdauer sollte reichlich getrunken werden. Oral eingenommen wird es fast vollständig aufgenommen, mit einer Bioverfügbarkeit von etwa 99 % und einem Blutspitzenwert, der nach etwa 1 einhalb Stunden erreicht wird.

Bestimmte Einnahmen verringern seine Aufnahme und müssen um mindestens 2 Stunden versetzt werden: magnesium- oder aluminiumhaltige Antazida, Eisensalze, Zinkpräparate, Sucralfat und Didanosin. Kalzium hingegen hat nur eine geringe Wirkung. Die Dosis wird nicht verändert und die Behandlung wird nicht aus eigenem Antrieb abgebrochen, da ein vorzeitiger Abbruch Rückfälle und Resistenzen begünstigt.

Die häufigsten unerwünschten Wirkungen betreffen zwischen 1 von 100 und 1 von 10 Personen: Schlaflosigkeit, Angst, Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, Schläfrigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Bauchschmerzen. Zwischen 1 von 1.000 und 1 von 100 werden ein Verwirrtheitszustand, Zittern, Verdauungsstörungen, Blähungen, Verstopfung, Herzrasen und Herzklopfen beobachtet.

Seltener, zwischen 1 von 10.000 und 1 von 1.000, treten Sehnenschäden auf, darunter Sehnenentzündung und Sehnenriss, zum Beispiel der Achillessehne, sowie Krampfanfälle, ventrikuläre Herzrhythmusstörungen und Torsades de pointes. Diese seltenen Wirkungen sind schwerwiegend und rechtfertigen es, die Warnzeichen zu kennen, um schnell zu reagieren.

Ein Sehnenschaden kann bereits in den ersten 48 Stunden der Behandlung auftreten. Das Risiko ist höher ab dem 60. Lebensjahr, bei Einnahme von Kortikosteroiden und bei Vorliegen einer Niereninsuffizienz. Schmerzen, eine Schwellung oder Beschwerden im Bereich einer Sehne sollten dazu führen, die Belastung zu unterbrechen und unverzüglich einen Arzt aufzusuchen.

Auf der Herzseite erhöht eine nicht korrigierte Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie das Risiko einer QT-Verlängerung und von Torsades de pointes, was es rechtfertigt, diese Mineralstoffe vor und während der Behandlung zu überprüfen und zu korrigieren. Levofloxacin kann auch eine Dysglykämie hervorrufen: Unterzuckerungen, vor allem bei Diabetikern, die mit Insulin oder oralen Antidiabetika behandelt werden, und Überzuckerungen. Bei diesen Patienten wird der Blutzucker während der Behandlung überwacht.

Die Leber ist selten betroffen: die schwere idiosynkratische Leberschädigung im Zusammenhang mit Fluorchinolonen wird auf etwa 1 Fall pro 100.000 exponierte Personen geschätzt. Geringfügige Erhöhungen der Leberenzyme treten bei 1 bis 3 % der Patienten auf und bleiben meist ohne Folgen. Die Halbwertszeit des Medikaments beträgt beim gesunden Erwachsenen 6 bis 8 Stunden, verlängert sich aber bei Niereninsuffizienz auf 27-35 Stunden, da etwa 87 % der Dosis unverändert über den Urin ausgeschieden werden.

Die Nachsorge umfasst mehrere Parameter: die Nieren- und Leberfunktion, den Blutzucker, das Blutbild und die Anzeichen einer Sehnenentzündung. Bei Kombination mit Warfarin wird der INR-Wert überwacht, um die Gerinnungshemmung anzupassen. Diese Nachsorge erlaubt es, die Dosis anzupassen, insbesondere wenn die Nierenfunktion vermindert ist, und die Wirkungen früh zu erkennen, die einen Abbruch der Behandlung erfordern.