Raloxifene
SERM · osteoporosi postmenopausale
Opzione di terze partiA cura della redazione di Layer Nutrition · Come l'atlante classifica le 664 molecole
A cosa serve questo medicinale
Raloxifene è un farmaco della categoria « SERM (osteoporosi postmenopausale) ». Questo farmaco rinforza la solidità dell'osso e riduce il rischio di frattura.
In concreto, per Raloxifene: Rinforza l'osso nella donna in menopausa. Le sue modalità d'uso dipendono dalla situazione, nell'ambito fissato dal medico.
Con quali marchi si trova
In Francia si contano circa 8 presentazioni rimborsabili contenenti Raloxifene. Si trova con diversi nomi di marca e in generici.
- Evista
- Raloxifene Arrow
- Raloxifene Biogaran
- Raloxifene Cristers
- Raloxifene Eg
- Raloxifene Teva
- Raloxifene Viatris
- Raloxifene Zentiva
Le specialità originali e i generici forniscono lo stesso principio attivo; la scelta tra loro si fa con il medico o il farmacista.
Nel piatto: calcio e vitamina D
Il raloxifene agisce sull'osso, ma non colma una carenza di calcio né di vitamina D. Eppure l'assorbimento e la ritenzione del calcio diminuiscono dopo la menopausa. L'alimentazione è la prima leva per sostenere lo scheletro, oltre al suo trattamento.
Il calcio è un componente principale dell'osso. Si trova nei latticini come il latte, il formaggio e lo yogurt, nelle sardine e nel salmone in scatola consumati con le loro lische, e in alcune verdure verdi come il cavolo riccio e i broccoli. Distribuire queste fonti nell'arco della giornata aiuta a coprire un fabbisogno che aumenta con l'età.
La vitamina D svolge un ruolo complementare: aiuta l'organismo ad assorbire il calcio, e la sua carenza favorisce l'osteoporosi. Proviene soprattutto dai tuorli d'uovo, dai pesci grassi e dagli alimenti arricchiti come il latte, i cereali e lo yogurt. Associare i due nel piatto dà al calcio il modo di essere realmente assorbito.
Come agisce il raloxifene
Il raloxifene appartiene alla famiglia dei modulatori selettivi dei recettori degli estrogeni, i SERM. La sua particolarità sta in quella parola, selettivo: a seconda del tessuto, si comporta in modo diverso sul recettore degli estrogeni. Nell'osso agisce come agonista, cioè imita l'estrogeno. Nell'utero e nel seno, al contrario, si comporta come antagonista e blocca il recettore.
Questa doppia azione spiega il suo posto nella donna in menopausa. Nell'osso frena il riassorbimento osseo, la fase in cui l'osso vecchio viene degradato, e riduce i marcatori biochimici del rimodellamento. Il risultato si misura: la densità minerale ossea aumenta. Il raloxifene non fabbrica osso nuovo, ne rallenta la perdita.
Cosa fa il corpo del farmaco
Il raloxifene segue un percorso metabolico atipico. Non viene trasformato dai citocromi P450, gli enzimi del fegato responsabili della degradazione di numerosi farmaci. Subisce invece un'importante glucuronoconiugazione: il fegato e l'intestino gli legano molecole di glucuronide per renderlo solubile. Questa via particolare limita le interazioni di tipo CYP, frequenti con altri trattamenti.
La sua farmacocinetica spiega anche perché è sufficiente una sola assunzione al giorno. Il raloxifene e i suoi glucuronidi si interconvertono di continuo attraverso un metabolismo reversibile e un ciclo enteroepatico, un andirivieni tra il fegato e l'intestino. Questo riciclo prolunga l'emivita di eliminazione fino a 27,7 ore. La biodisponibilità assoluta resta bassa, intorno al 2 per cento, e il raloxifene circola legato al 95 per cento alle proteine del plasma.
Perché viene prescritto
Il raloxifene è indicato nel trattamento e nella prevenzione dell'osteoporosi della donna in menopausa. Dopo la menopausa, il calo degli estrogeni accelera la perdita ossea e rende fragile lo scheletro. Imitando l'estrogeno nell'osso, il raloxifene compensa in parte questa perdita di protezione e riduce il rischio di frattura vertebrale.
Possiede una seconda indicazione, legata alla sua azione antagonista nel seno: la riduzione del rischio di cancro al seno invasivo in alcune donne in menopausa ad alto rischio. La scelta tra il raloxifene e gli altri trattamenti dell'osteoporosi dipende dal profilo di ciascuna donna, dai suoi fattori di rischio osseo e vascolare, e si decide con il medico.
Come assumerlo ogni giorno
La posologia è semplice: una compressa da 60 mg per via orale, una volta al giorno. Può assumerla in qualsiasi momento della giornata, con o senza pasto, il che lascia molta libertà per inserirla in una routine. La regolarità conta più dell'orario: un'assunzione quotidiana stabile mantiene l'effetto sull'osso.
Il raloxifene agisce sull'osso ma non corregge una carenza di calcio o di vitamina D. Se i suoi apporti alimentari sono insufficienti, si raccomanda un integratore di calcio e di vitamina D in aggiunta al trattamento. Come ogni trattamento dell'osteoporosi, non si interrompe di propria iniziativa: la perdita ossea riprende non appena si sospende, e questa decisione spetta al medico.
Gli effetti da conoscere
Le vampate di calore riguardano il 9,7 per cento delle donne in trattamento con raloxifene 60 mg, contro il 6,4 per cento con placebo. I crampi alle gambe interessano il 7,0 per cento delle donne, contro il 3,7 per cento con placebo. La sindrome simil-influenzale è segnalata nel 13,5 per cento, contro l'11,4 per cento con placebo, e l'edema periferico nel 5,2 per cento, contro il 4,4 per cento.
Il rischio importante da conoscere è vascolare. Il raloxifene aumenta il rischio di tromboembolia venosa, circa 1 caso ogni 100 pazienti trattate: nello studio MORE, 26 casi con raloxifene contro 11 con placebo, cioè un rapporto di rischio di 2,4 (intervallo di confidenza al 95 per cento da 1,2 a 4,5). Un'avvertenza in riquadro segnala questo rischio di trombosi venosa profonda e di embolia polmonare, oltre a un aumento del rischio di morte per ictus nelle donne con malattia coronarica o ad alto rischio coronarico.
Controindicazioni, interazioni e monitoraggio
Alcune situazioni escludono il raloxifene. È controindicato in caso di anamnesi o di episodio attivo di tromboembolia venosa, e durante la gravidanza o l'allattamento. Un progetto di lungo viaggio in immobilità o un ricovero con allettamento merita di essere segnalato al medico, perché queste situazioni aumentano il rischio venoso.
Due interazioni richiedono attenzione. La colestiramina, un farmaco che cattura gli acidi biliari, riduce l'assorbimento e il ciclo enteroepatico del raloxifene: i due non si assumono insieme. Con il warfarin, un anticoagulante, il raloxifene può modificare il tempo di protrombina, un parametro della coagulazione che deve allora essere monitorato. Il monitoraggio del trattamento combina la misurazione della densità ossea nel tempo con l'attenzione rivolta a questi segnali vascolari.
Fonti
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Gli integratori da valutare
Oltre il piatto, un singolo nutriente può essere valutato, da confermare con il medico o il farmacista. Ecco quale e in quale forma.
Calcio
Il calcio è il minerale più abbondante dell'organismo, coinvolto nella salute delle ossa. Il citrato di calcio si assorbe bene, anche lontano dai pasti, mentre il carbonato richiede un ambiente acido per il suo assorbimento.
Forma da privilegiare citrato di calcio (non dipende dall'acidità gastrica)
Vitamina D3 (colecalciferolo)
La vitamina D è una vitamina liposolubile. La forma D3 (colecalciferolo) è quella indicata dalla maggior parte delle raccomandazioni. Si assorbe meglio se assunta durante un pasto contenente grassi.
Forma da privilegiare D3 (colecalciferolo), durante un pasto grasso
Domande frequenti
Quali sono gli effetti collaterali del raloxifene?
Il foglietto illustrativo segnala in particolare vampate di calore, crampi alle gambe, sintomi simil-influenzali e un possibile gonfiore agli arti. Il rischio più sorvegliato riguarda gli eventi tromboembolici venosi, come la flebite. Per l'elenco completo e per ciò che riguarda la sua situazione, faccia riferimento al foglietto illustrativo e ne parli con il suo medico o il suo farmacista.
Quali sono le controindicazioni del raloxifene?
Il raloxifene è controindicato in particolare in caso di precedenti o di rischio di evento tromboembolico venoso, e viene solitamente sospeso in caso di immobilizzazione prolungata. Queste situazioni devono essere valutate caso per caso. Verifichi le controindicazioni nel foglietto illustrativo e confermi la sua situazione con il suo medico.
Il raloxifene ha interazioni con altri farmaci?
Il foglietto illustrativo segnala per esempio un'interazione con la colestiramina, che può ridurre l'assorbimento del raloxifene, oltre a una particolare cautela con alcuni anticoagulanti orali. Segnali tutte le terapie in corso, compresi i prodotti da banco. Il suo farmacista o il suo medico è la persona più indicata per verificare le associazioni.
Il raloxifene fa ingrassare?
L'aumento di peso non è descritto come un effetto caratteristico del raloxifene nel suo foglietto illustrativo, anche se può comparire un gonfiore agli arti inferiori. Se nota una variazione di peso che la preoccupa, ne parli con il suo medico anziché modificare qualcosa da solo.
Serve un apporto di calcio e vitamina D durante una terapia per l'osteoporosi?
Il riassunto delle caratteristiche del prodotto del raloxifene raccomanda di considerare un apporto di calcio e vitamina D quando l'alimentazione non ne copre a sufficienza il fabbisogno, poiché questi due nutrienti sostengono il metabolismo osseo. È un aspetto nutrizionale che accompagna la gestione della terapia, e non un trattamento in sé. Un dosaggio ematico della vitamina D e una valutazione dei suoi apporti alimentari con il suo medico permettono di capire se un integratore è utile.
Quale forma di calcio e vitamina D scegliere se l'alimentazione è insufficiente?
Per la vitamina D, la forma meglio documentata è il colecalciferolo (vitamina D3). Per il calcio, il citrato di calcio è considerato ben assorbito e poco dipendente dall'acidità gastrica, mentre il carbonato di calcio resta un'opzione diffusa da assumere durante un pasto. L'utilità di un integratore e la scelta della forma si decidono in base ai suoi apporti reali e a un eventuale dosaggio ematico, con il suo medico.
Ces réponses portent sur le volet nutritionnel. Pour toute question sur votre médicament, la notice et votre médecin ou pharmacien font foi.