Ceftriaxon

Ceftriaxon ist ein bakterizides Antibiotikum: Es tötet das Bakterium ab, statt nur sein Wachstum zu bremsen. Es gehört zur Familie der Cephalosporine der dritten Generation. Seine Wirkung richtet sich gegen die Bakterienwand, jene starre Hülle, die der Zelle ihre Form gibt und sie vor dem Platzen schützt. Indem es den Aufbau dieser Wand stört, schwächt das Antibiotikum das Bakterium bis zu seiner Lyse.

Im Einzelnen bindet Ceftriaxon an die Penicillin-bindenden Proteine (PBP), Enzyme, die als Transpeptidasen bezeichnet werden. Es ahmt deren natürliches Substrat nach, das D-Alanyl-D-Alanin-Motiv, und blockiert so die Quervernetzung des Peptidoglykans, des Geflechts, das der Wand ihre Festigkeit verleiht. Ohne dieses Geflecht hält das Bakterium seinem inneren Druck nicht mehr stand und zerreißt.

Ceftriaxon wird ausschließlich als Injektion verabreicht, intravenös oder intramuskulär: Eine orale Form gibt es nicht. Die Ernährung beeinflusst daher seine Aufnahme nicht, anders als bei vielen als Tabletten eingenommenen Antibiotika. Beim gesunden Erwachsenen liegt seine Eliminationshalbwertszeit im Mittel zwischen 5,8 und 8,7 Stunden, was eine einmalige Gabe pro Tag erlaubt.

Im Blut zirkuliert es stark an Plasmaproteine gebunden: etwa 95 % bei niedrigen Konzentrationen unter 25 µg/mL und 85 % bei hohen Konzentrationen um 300 µg/mL. Der Körper scheidet es über zwei Wege aus: 33 % bis 67 % der Dosis verlassen ihn unverändert über den Urin, der Rest gelangt in die Galle, bevor er sich im Stuhl wiederfindet.

Da es nur in injizierbarer Form vorliegt, wird Ceftriaxon meist von einer Pflegekraft verabreicht, im Krankenhaus oder zu Hause. Seine lange Halbwertszeit erlaubt in der Regel eine tägliche Injektion zu einer festen Uhrzeit. Diese Regelmäßigkeit hält während der gesamten Behandlung eine gegen das Bakterium wirksame Konzentration aufrecht.

Die Dauer der Kur legt der Arzt je nach Infektion fest. Sie muss bis zum Ende durchgeführt werden, auch wenn sich die Beschwerden vorher bessern: Ein zu frühes Absetzen lässt die am wenigsten empfindlichen Bakterien überleben und begünstigt sowohl Rückfälle als auch Resistenzen. Jede Entscheidung über Absetzen oder Änderung liegt beim verordnenden Arzt.

Die häufigsten Nebenwirkungen, die bei mehr als 2 % der Patienten gemeldet werden, sind Durchfall, Eosinophilie (ein Anstieg einer Art von weißen Blutkörperchen), Thrombozytose (ein Anstieg der Blutplättchen), Leukopenie (ein Rückgang der weißen Blutkörperchen) und ein Anstieg der Lebertransaminasen SGOT und SGPT. Mehrere dieser Wirkungen zeigen sich eher in einer Blutuntersuchung als durch das Empfinden.

Die Studien liefern bezifferte Häufigkeiten: Eosinophilie etwa 6 %, Thrombozytose etwa 5,1 %, Anstieg der Leberenzyme etwa 3,1 bis 3,3 %, Durchfall etwa 2,7 %, Leukopenie etwa 2,1 % und Hautausschlag etwa 1,7 %. Diese Werte geben die Größenordnung jeder Wirkung an, die während der Behandlung zu überwachen ist.

Wie die meisten Antibiotika kann Ceftriaxon einen Durchfall auslösen, der mit dem Bakterium Clostridioides difficile zusammenhängt und dessen Schweregrad von milden Formen bis zu einer möglicherweise tödlichen Kolitis reicht. Diese Störung geht auf das durch das Antibiotikum ausgelöste Ungleichgewicht der Darmflora zurück. Eine Cochrane-Übersichtsarbeit hat den Nutzen von Probiotika zur Vorbeugung dieses C.-difficile-Durchfalls bei Erwachsenen und Kindern bewertet, die Antibiotika erhalten.

Ceftriaxon kann auch in der Gallenblase als Gallengrieß ausfallen, ein Ceftriaxon-Kalzium-Salz, das im Ultraschall sichtbar ist; diese Pseudolithiasis ist meist vorübergehend und verschwindet nach Absetzen der Behandlung. Beim Neugeborenen erzwingt das Risiko einer Ausfällung eines Ceftriaxon-Kalzium-Salzes eine strikte Regel: Ceftriaxon niemals mit kalziumhaltigen intravenösen Lösungen mischen oder gleichzeitig verabreichen.

Unter Ceftriaxon kann sich die Prothrombinzeit, ein Marker der Gerinnung, verändern. Eine Zufuhr von Vitamin K (10 mg pro Woche) ist mitunter erforderlich, insbesondere bei mangelernährten Patienten oder solchen, deren Vitamin-K-Reserven bereits niedrig sind. Dieses Vitamin ist nämlich unverzichtbar für die Bildung der Gerinnungsfaktoren II, VII, IX und X durch die Leber.

Vitamin K hat zwei Quellen: die Ernährung und die Darmbakterien, die Breitbandantibiotika stören können. Es ist diese doppelte Wirkung, auf die Flora und auf die Gerinnung, die eine laborchemische Überwachung während der Behandlung rechtfertigt. Der Arzt passt das Vorgehen an die Ergebnisse und den Ernährungszustand an.