Cefuroxim

Cefuroxim ist ein bakterizides Antibiotikum aus der Familie der Cephalosporine, die selbst zu den Beta-Lactam-Antibiotika gehört. Seine Wirkung richtet sich unmittelbar gegen die Zellwand des Bakteriums. Es bindet an die Penicillin-bindenden Proteine, Enzyme namens Transpeptidasen, die die Maschen des Peptidoglykans zusammenfügen, des starren Netzes, das die Bakterienzelle umgibt. Indem es diese Enzyme blockiert, verhindert es die Quervernetzung der Peptidoglykan-Einheiten.

Ohne funktionsfähige Zellwand kann das Bakterium nicht mehr standhalten und stirbt: das ist die bakterizide Wirkung. Bakterien können ihr auf verschiedene Weise entgehen, indem sie Beta-Lactamasen bilden, die das Molekül hydrolysieren, indem sie ihre Penicillin-bindenden Proteine verändern, ihre Durchlässigkeit verringern oder es über Effluxpumpen hinausbefördern. Cefuroxim behält jedoch eine Wirksamkeit in Gegenwart einiger dieser Enzyme, der Penicillinasen und der Cephalosporinasen.

Cefuroxim behandelt bestimmte bakterielle Infektionen, wenn ein empfindliches Bakterium beteiligt ist. Es wird bei Rachenentzündung und Mandelentzündung, akuter Mittelohrentzündung, akuter Kieferhöhlenentzündung, akuten Schüben einer chronischen Bronchitis, bestimmten unkomplizierten Hautinfektionen und unkomplizierten Harnwegsinfektionen verordnet. Es deckt auch die unkomplizierte Gonorrhö und die frühe Lyme-Borreliose im Stadium des Erythema migrans ab.

Die Wahl dieses Antibiotikums hängt vom betroffenen Bakterium und seiner Empfindlichkeit ab. Es wirkt nicht gegen virale Infektionen wie eine Erkältung oder eine Grippe. Die Dauer der Behandlung legt der Arzt je nach Infektion fest, und sie einzuhalten gehört zur Behandlung.

Die Tablette Cefuroximaxetil wird zu einer Mahlzeit eingenommen. Nahrung steigert die Aufnahme: die absolute Bioverfügbarkeit steigt von 37 % auf nüchternen Magen auf 52 % nach einer Mahlzeit. Die Tablette beim Essen einzunehmen verbessert also die Menge des Wirkstoffs, die ins Blut gelangt.

Die Eliminationshalbwertszeit ist kurz, 1,2 bis 1,3 Stunden, was einen regelmäßigen Rhythmus erfordert: die Tablette wird in der Regel alle 12 Stunden eingenommen, über 5 bis 20 Tage je nach Infektion. Die Einnahmen gleichmäßig zu verteilen hält eine wirksame Konzentration aufrecht. Man darf nicht aufhören, sobald man sich besser fühlt, denn ein zu frühes Absetzen lässt die am wenigsten empfindlichen Bakterien überleben und begünstigt Rückfälle und Resistenzen.

Die häufigsten Nebenwirkungen betreffen den Verdauungstrakt. In den Mehrfachdosis-Schemata mit 912 Personen betrifft der Durchfall 4 % der Menschen und Übelkeit oder Erbrechen 3 %. In den Laborwerten treten vorübergehende Anstiege auf: AST 2 %, ALT 2 %, Eosinophilie 1 % und LDH 1 %. Bei der Behandlung der frühen Lyme-Borreliose über 20 Tage erreicht der Durchfall 10,6 %, eine Jarisch-Herxheimer-Reaktion tritt bei 5,6 % und eine Vaginitis bei 5,4 % auf.

Wie alle Breitbandantibiotika kann Cefuroxim die Darmflora aus dem Gleichgewicht bringen und einer Kolitis durch Clostridioides difficile den Weg bahnen. Flüssiger oder blutiger Stuhl, Krämpfe oder Fieber können während der Behandlung oder bis zu zwei Monate nach ihrem Ende auftreten. Diese Zeichen sollten dazu veranlassen, ohne Verzögerung ärztlichen Rat einzuholen.

Mehrere Arzneimittel verändern die Cefuroxim-Konzentrationen. Probenecid bremst seine renale Ausscheidung und erhöht seine Exposition, um etwa 50 % für die Fläche unter der Kurve und 21 % für den Spitzenwert. Umgekehrt verringern Arzneimittel, die die Magensäure senken, Antazida, H2-Blocker und Protonenpumpenhemmer, die Bioverfügbarkeit der Tablette im Vergleich zur Einnahme auf nüchternen Magen.

Cefuroxim kann auch die Wirksamkeit hormoneller Verhütungsmittel verringern, sodass während der Behandlung eine zusätzliche Verhütungsmethode nötig sein kann. Dem Arzt alle eingenommenen Arzneimittel zu nennen hilft, diese Wechselwirkungen vorwegzunehmen.

Cefuroxim wird über die Nieren ausgeschieden, nahezu ohne Umwandlung: etwa die Hälfte der Dosis findet sich innerhalb von 12 Stunden unverändert im Urin, und fast die Hälfte des Serumanteils zirkuliert an Proteine gebunden. Da die Ausscheidung renal erfolgt, richtet die Nierenfunktion die Dosisanpassung aus. Die Überwachung der Cephalosporine achtet auch auf den Quick-Wert/INR bei einem Risiko einer Hypoprothrombinämie und bleibt aufmerksam gegenüber dem Auftreten einer Kolitis.

Cefuroxim unterscheidet sich von bestimmten anderen Cephalosporinen. Moleküle mit einer N-Methylthiotetrazol-Seitenkette wie Cefamandol, Cefotetan, Cefoperazon, Cefmetazol oder Moxalactam bergen das Risiko eines Prothrombinabfalls, einer Störung des Vitamin-K-Stoffwechsels und disulfiramartiger Reaktionen mit Alkohol. Cefuroxim besitzt diese Seitenkette nicht und wird nicht mit diesen Komplikationen in Verbindung gebracht.