Cefuroxim (Axetil)

Cefuroximaxetil ist ein Antibiotikum aus der Familie der Beta-Lactame, genauer ein Cephalosporin der zweiten Generation. Seine Wirkung ist bakterizid: Es tötet die Bakterien ab, statt ihr Wachstum nur zu bremsen. Der Kern des Moleküls, der Beta-Lactam-Ring, bindet an Enzyme der Bakterienwand, die Penicillin-bindenden Proteine oder PBP. Durch die Bindung an sie blockiert er die Transpeptidase, das Enzym, das die Wand zusammensetzt.

Die Bakterienwand besteht aus Peptidoglykan, einem starren Geflecht, dessen Stränge miteinander verbunden werden müssen, das ist die Vernetzung, damit es hält. Indem Cefuroxim die Transpeptidase blockiert, verhindert es diese Vernetzung: Das Bakterium kann seine Wand nicht mehr aufbauen oder reparieren und lysiert schließlich. Ein Vorteil dieses Moleküls ist seine Stabilität gegenüber bestimmten Beta-Lactamasen, jenen Enzymen, die manche Bakterien bilden, um Beta-Lactame zu zerstören. Cefuroxim bleibt dort wirksam, wo ältere Antibiotika abgebaut werden.

Cefuroximaxetil deckt ein breites Spektrum häufiger Infektionen der Atemwege und des HNO-Bereichs ab: Pharyngitis und Tonsillitis, akute Mittelohrentzündung, akute Kieferhöhlenentzündung sowie akute Exazerbationen der chronischen Bronchitis. Es behandelt auch unkomplizierte Hautinfektionen und unkomplizierte Harnwegsinfektionen. Das gewählte Spektrum zielt auf die je nach Infektionsort wahrscheinlichsten Erreger.

Zwei speziellere Indikationen vervollständigen die Liste: die unkomplizierte Gonorrhoe und die frühe Lyme-Borreliose im Stadium des Erythema migrans, jener Hautveränderung, die nach einem Zeckenstich auftritt. Die Wahl des Antibiotikums hängt vom vermuteten Erreger, vom betroffenen Ort und von der Verfassung des Patienten ab. Es ist der Arzt, der die Indikation stellt und die Dosis festlegt.

Die Cefuroximaxetil-Tablette wird zu einer Mahlzeit besser aufgenommen. Auf nüchternen Magen beträgt ihre absolute Bioverfügbarkeit 37 %; nach dem Essen eingenommen steigt sie auf 52 %. Die Tablette während oder direkt nach einer Mahlzeit einzunehmen erhöht die Menge des Antibiotikums, die ins Blut übergeht, also deutlich.

Cefuroxim wird schnell ausgeschieden: Seine mittlere Halbwertszeit liegt bei 1,2 bis 1,3 Stunden. Um über den Tag hinweg eine wirksame Konzentration zu halten, wird es in der Regel zweimal täglich in regelmäßigen Abständen eingenommen. Man setzt es nicht von sich aus ab, sobald man sich besser fühlt: Die verordnete Dauer einzuhalten begrenzt das Risiko eines Rückfalls und der Auswahl resistenter Bakterien.

Bei den üblichen Schemata mit mehreren Einnahmen betreffen die häufigsten Wirkungen den Verdauungstrakt: Durchfall bei etwa 4 % der Personen, Übelkeit und Erbrechen bei 3 %. Es folgen eine Eosinophilie, das heißt ein Anstieg einer Art weißer Blutkörperchen, bei 1 % sowie vorübergehende Erhöhungen der Leberenzyme: AST bei 2 %, ALT bei 2 %, LDH bei 1 %. Diese Laborwertveränderungen bilden sich in der Regel nach dem Ende der Behandlung zurück.

Die Behandlung der frühen Lyme-Borreliose, die mit einer 20-tägigen Kur länger ist, geht mit höheren Häufigkeiten einher: Durchfall bei 10,6 %, Jarisch-Herxheimer-Reaktion bei 5,6 %, Vaginitis bei 5,4 %. Die Jarisch-Herxheimer-Reaktion ist eine vorübergehende Verschlechterung der Symptome zu Behandlungsbeginn, die mit der massiven Zerstörung der Bakterien zusammenhängt. Sie ist keine Allergie und klingt von selbst innerhalb von ein bis zwei Tagen ab.

Wie jedes Breitbandantibiotikum zielt Cefuroxim nicht nur auf die für die Infektion verantwortlichen Bakterien: Es verändert auch die Darmflora. Ein Teil des Vitamin K des Körpers, das Vitamin K2 oder Menachinon, wird jedoch im Darm von diesen Bakterien gebildet, die das über die Nahrung zugeführte Vitamin K1 umwandeln. Indem es die Flora stört, kann ein Antibiotikum diese Produktion theoretisch verringern. Dieser Zusammenhang ist plausibel, aber für Cefuroxim nicht eigens beziffert.

Bestimmte Cephalosporine, die eine N-Methyl-Thiotetrazol- oder NMTT-Seitenkette tragen, wie Cefotetan, Cefamandol, Cefmetazol, Cefoperazon und Moxalactam, greifen in den Vitamin-K-Stoffwechsel ein und können eine Hypoprothrombinämie sowie Blutungen hervorrufen. Cefuroxim besitzt diese NMTT-Kette nicht. Eine Verlängerung der Prothrombinzeit, auch Quick-Wert genannt, wurde nach der Markteinführung im Rahmen der Pharmakovigilanz berichtet, ohne bezifferte Häufigkeit.

Zwei Wechselwirkungen sollte man kennen. Probenecid verlangsamt die renale Ausscheidung von Cefuroxim: Es erhöht dessen Fläche unter der Kurve um 50 % und dessen Maximalkonzentration um 21 %, sodass die Kombination nicht empfohlen wird. Umgekehrt verringern Arzneimittel, die die Magensäure senken, die Aufnahme von Cefuroximaxetil. Besser nimmt man es mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach einem Antazidum ein und meidet H2-Blocker ebenso wie Protonenpumpenhemmer.

Cefuroxim wird im Wesentlichen über die Nieren ausgeschieden: Etwa 50 % der Dosis finden sich innerhalb von 12 Stunden unverändert im Urin. Die Nierenfunktion bestimmt daher die Dosisanpassung und wird bei Niereninsuffizienz überprüft. Die Überwachung betrifft auch die Verträglichkeit im Verdauungstrakt und bei Bedarf die Leberenzyme. Jeder schwere oder anhaltende Durchfall während oder nach der Behandlung ist dem Arzt zu melden.