Ofloxacino

El ofloxacino pertenece a la familia de las fluoroquinolonas y actúa de forma bactericida, es decir, mata la bacteria en lugar de solo frenar su crecimiento. Inhibe dos enzimas bacterianas, la ADN girasa y la topoisomerasa IV, que son topoisomerasas de tipo II. Estas enzimas desenredan, cortan y rebobinan el ADN para permitir que la bacteria lo copie y lo lea. Al bloquearlas, el ofloxacino impide la replicación y la transcripción del ADN bacteriano, y la bacteria ya no puede dividirse.

Estas dos dianas son propias de las bacterias, de modo que la acción sobre las enzimas equivalentes de nuestras propias células es débil. El ofloxacino cubre tanto bacterias grampositivas como gramnegativas, lo que explica su amplio espectro. Esta doble actividad sobre la ADN girasa y la topoisomerasa IV lo hace eficaz frente a numerosos gérmenes responsables de infecciones frecuentes.

Por vía oral, el ofloxacino trata varias infecciones bacterianas. Se utiliza en la pielonefritis aguda, las infecciones urinarias complicadas y la cistitis no complicada, así como en la uretritis y la cervicitis no gonocócicas y en las infecciones gonocócicas. También sirve en las exacerbaciones agudas de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica y en la neumonía adquirida en la comunidad. La elección de la indicación y de la dosis corresponde al médico, según el germen y el lugar de la infección.

Tras la toma, la absorción oral es rápida y casi completa: alrededor de una hora después de una dosis de 200 mg, la concentración plasmática alcanza un pico cercano a 2,6 µg/ml. La semivida de eliminación se sitúa entre 5,7 y 7 horas y no depende de la dosis. La eliminación es sobre todo renal, ya que el 80 al 90 % de la dosis se encuentra en la orina en forma inalterada. En caso de insuficiencia renal grave, la posología se adapta y se vigila la concentración sérica.

El comprimido se traga entero con suficiente líquido, antes o durante la comida. La dosis habitual va de 200 a 800 mg al día: hasta 400 mg pueden tomarse de una sola vez, preferentemente por la mañana, y la dosis máxima de 800 mg al día se reparte en dos tomas de 400 mg. La regularidad de las tomas mantiene una concentración eficaz a lo largo de todo el tratamiento.

El ofloxacino no debe tomarse dentro de las dos horas que rodean un antiácido mineral, el sucralfato o una preparación que contenga aluminio, hierro, magnesio o zinc, porque estos cationes reducen su absorción. El tratamiento se sigue hasta el término fijado por el médico, aunque los síntomas mejoren antes del final, y no se interrumpe por iniciativa propia.

Los efectos adversos más frecuentes, notificados en al menos 1 de cada 100 pacientes, son ante todo digestivos y neurológicos. Se encuentran dolores abdominales, diarreas, náuseas y vómitos, así como mareos y cefaleas. Estas manifestaciones son las más comunes del tratamiento.

Un escalón por debajo, entre 1 caso de cada 1.000 y 1 de cada 100, figuran los efectos poco frecuentes: una anemia, agitación, insomnio, somnolencia y parestesias, esas sensaciones de hormigueo o entumecimiento. Conocer su frecuencia ayuda a situar lo que forma parte de lo esperado y lo que justifica comentarlo con el médico.

Algunos efectos son raros pero exigen una vigilancia particular. Una tendinitis y una rotura tendinosa, en particular del tendón de Aquiles y a veces de ambos lados, pueden aparecer, a veces ya en las primeras 48 horas de tratamiento. También se han notificado trastornos de la glucemia, tanto hipoglucemias como hiperglucemias, con casos de coma hipoglucémico sobre todo en pacientes diabéticos; en ellos se recomienda una vigilancia de la glucemia. Del lado del hígado, elevaciones menores de las enzimas hepáticas afectan al 1 a 3 % de los pacientes que reciben ciprofloxacino, norfloxacino u ofloxacino, mientras que una afectación hepática clínicamente manifiesta sigue siendo rara, estimada en alrededor de 1 caso por cada 100.000 exposiciones para la clase de las fluoroquinolonas.

Otros efectos raros agrupan reacciones anafilácticas, convulsiones, una hepatitis y un síndrome de Stevens-Johnson. Los efectos muy raros incluyen un aneurisma o una disección de la aorta, una regurgitación de las válvulas cardíacas y una insuficiencia renal aguda. Su rareza no exime de consultar rápidamente ante un dolor tendinoso, una reacción cutánea extensa o un malestar inhabitual.

Varias asociaciones de medicamentos exigen prudencia. La teofilina y los antiinflamatorios no esteroideos rebajan el umbral epileptógeno en presencia de quinolonas y aumentan el riesgo de convulsiones. Con los antagonistas de la vitamina K como la warfarina, las pruebas de coagulación (TP e INR) y el riesgo de sangrado aumentan y deben vigilarse. Con la glibenclamida, el ofloxacino puede elevar ligeramente las concentraciones plasmáticas e impone una vigilancia de la glucemia, y la prudencia sigue siendo necesaria con los medicamentos que prolongan el intervalo QT.

La interacción con los cationes divalentes y trivalentes completa este cuadro. El hierro, el aluminio y el calcio forman complejos con el ofloxacino y rebajan su biodisponibilidad: al 67,4 % con el sulfato ferroso, al 69,3 % con el hidróxido de aluminio y al 73,8 % con el carbonato de calcio, un fenómeno de quelación que afecta también al magnesio y al zinc. El espaciamiento de las tomas es la medida recomendada para preservar la eficacia del antibiótico. En el paciente con insuficiencia renal, la adaptación de la dosis y la vigilancia de la concentración sérica completan el seguimiento.