Cefotaxim

Cefotaxim ist ein Cephalosporin der dritten Generation. Es ist ein bakterizides Antibiotikum, das heißt, es tötet das Bakterium ab, statt lediglich seine Vermehrung zu bremsen. Seine Wirkung richtet sich gegen die Bakterienwand, die starre Hülle, die die Zelle schützt und ihr ihre Form gibt. Indem es den Aufbau dieser Wand stört, macht es das Bakterium unfähig, dem inneren Druck standzuhalten, und die Zelle platzt schließlich.

Im Einzelnen bindet Cefotaxim an Bakterienenzyme, die Penicillin-bindende Proteine oder Peptidoglykan-Transpeptidasen genannt werden. Diese Enzyme sorgen normalerweise für die Quervernetzung des Peptidoglykans, also für das Verweben der Maschen der Wand. Sind sie einmal blockiert, hält die Wand nicht mehr und das Bakterium stirbt. Im Körper wird das Molekül in Desacetyl-Cefotaxim umgewandelt, einen ebenfalls aktiven Metaboliten, der im Zusammenspiel mit dem Ausgangsmolekül wirkt. Intravenös verabreicht überwindet Cefotaxim die Blut-Hirn-Schranke, jene Grenze, die das Gehirn schützt, was seinen Nutzen bei Hirnhautentzündung erklärt.

Cefotaxim deckt ein breites Spektrum bakterieller Infektionen ab. Es behandelt Lungenentzündungen und andere Infektionen der unteren Atemwege, Gonorrhö, Hirnhautentzündung sowie Infektionen im Bauchraum, in der Gynäkologie, an Haut, Knochen und Gelenken. Es wirkt auch gegen Harnwegsinfektionen und Blutinfektionen. Dieses breite Spektrum macht es zu einer bevorzugten Behandlung für oft schwere Situationen, die im Krankenhaus betreut werden.

Die Resistenz bleibt das Haupthindernis für seine Wirksamkeit. Manche Bakterien bilden Enzyme, die Beta-Laktamasen genannt werden und das Molekül hydrolysieren und neutralisieren können, bevor es wirkt. Andere verändern ihre Penicillin-bindenden Proteine, das eigentliche Ziel des Medikaments, sodass es sich nicht mehr daran anlagert. Deshalb ist Cefotaxim dokumentierten oder stark vermuteten bakteriellen Infektionen vorbehalten, niemals einer viralen Infektion, gegen die es keine Wirkung hätte.

Cefotaxim wird ausschließlich als Injektion verabreicht, intravenös oder intramuskulär, aus einem Pulver, das unmittelbar vor der Anwendung aufgelöst wird. Es gibt keine orale Form, keine Tablette und keinen Sirup, daher stellt sich die Frage der Einnahme zu oder außerhalb der Mahlzeiten nicht. Die Behandlung wird meist von einer Pflegekraft durchgeführt. Eine intravenöse Injektion darf niemals weniger als drei Minuten dauern, um Reaktionen zu vermeiden, die mit einer zu raschen Verabreichung zusammenhängen.

Der Rhythmus der Injektionen ist eng getaktet: Cefotaxim wird alle sechs bis acht Stunden gegeben, zum Beispiel zwei Gramm alle sechs bis acht Stunden bei schweren Infektionen. Dieser Rhythmus erklärt sich durch seine kurze Eliminationshalbwertszeit von etwa einer Stunde, die die Blutkonzentrationen rasch abfallen lässt. Nach 500 mg oder 1 g intramuskulär erreichen die Serumspitzen 11,7 beziehungsweise 20,5 Mikrogramm pro Milliliter. Die Regelmäßigkeit der Gaben hält eine wirksame Konzentration während der gesamten Behandlung aufrecht, die auch dann bis zum Ende geführt werden muss, wenn die Symptome nachlassen, und niemals aus eigenem Antrieb abgebrochen werden darf.

Die Nebenwirkungen von Cefotaxim sind größtenteils selten. Örtliche Reaktionen an der Injektionsstelle, etwa eine Entzündung, betreffen rund 4,3 % der Patienten. Überempfindlichkeitsreaktionen mit Hautausschlag, Juckreiz, Fieber oder Eosinophilie betreffen rund 2,4 % der Patienten. Magen-Darm-Störungen, Kolitis, Durchfall, Übelkeit oder Erbrechen treten bei rund 1,4 % der behandelten Personen auf. Unter der Marke von 1 % finden sich Rückgänge bestimmter weißer Blutkörperchen, Neutropenie und Leukopenie, Kopfschmerzen und vorübergehende Anstiege der Leberenzyme.

Ein Signal verdient besondere Wachsamkeit: der Durchfall durch Clostridioides difficile. Er wurde bei nahezu allen antibakteriellen Mitteln beschrieben, darunter Cefotaxim, weil sie das Gleichgewicht der Darmflora stören. Flüssiger oder blutiger Stuhl, begleitet von Krämpfen oder Fieber, macht unverzüglich ärztlichen Rat erforderlich. Dieses Bild kann während der Behandlung oder in den Wochen nach ihrem Absetzen auftreten.

Zwei Kombinationen erfordern Aufmerksamkeit. Probenecid vermindert die Clearance von Cefotaxim um etwa 50 %, was seine Blutkonzentrationen erhöht und seine Wirkungen verstärken kann. Aminoglykoside, eine andere Antibiotikafamilie, können die Nierentoxizität von Cefotaxim verstärken, wenn sie gemeinsam verabreicht werden: Es wird dann empfohlen, die Injektionen zeitlich zu trennen und die Nierenfunktion zu überwachen.

Die Überwachung betrifft daher zum großen Teil die Niere. Die Dosis muss verringert werden, wenn die Kreatinin-Clearance unter 20 ml/min/1,73 m² sinkt, und die Nierenfunktion wird bei älteren Menschen ebenso überwacht wie bei Nierenkranken. Ein letzter Punkt betrifft das Salz: Cefotaxim ist ein Natriumsalz und liefert etwa 50,5 mg, also 2,2 mEq, Natrium pro Gramm Wirkstoff. Diese Belastung ist bei hohen Dosen oder bei einer Person mit natriumarmer Ernährung zu berücksichtigen.