Bisoprolol

Bisoprolol gehört zur Familie der Betablocker. Es wirkt als selektiver Antagonist der beta-1-adrenergen Rezeptoren des Herzens. Durch die Blockade dieser Rezeptoren verlangsamt es die Herzfrequenz, ein sogenannter negativ chronotroper Effekt, und verringert die Kraft der Kontraktionen, ein negativ inotroper Effekt. Das Herz schlägt dann langsamer und schwächer, wodurch sein Sauerstoffverbrauch sinkt.

Bisoprolol wirkt auch auf die Niere. Durch die Blockade der renalen beta-1-Rezeptoren verringert es die Freisetzung von Renin, was die Aktivierung des Renin-Angiotensin-Systems vermindert und zur Senkung des Blutdrucks beiträgt. Seine Besonderheit liegt in seiner starken Kardioselektivität: Es hat eine geringe Affinität zu den beta-2-Rezeptoren der Bronchien, der Gefäße und der Fettzellen und besitzt keine intrinsische sympathomimetische Aktivität. In hoher Dosis lässt diese beta-1-Selektivität nach, und ein Teil der beta-2-Rezeptoren wird nun ebenfalls blockiert.

Bisoprolol wird bei arterieller Hypertonie, bei Herzinsuffizienz mit reduzierter Auswurffraktion, bei stabiler Angina pectoris und in der Behandlung nach einem Herzinfarkt verordnet. Diese Situationen haben eines gemeinsam: ein Herz, das zu stark arbeitet, sei es gegen einen zu hohen Druck, mit einem geschwächten Muskel oder mit verengten Herzkranzgefäßen. Indem es den Rhythmus verlangsamt und den Druck senkt, verringert Bisoprolol diese Arbeitslast.

Diese Entlastung hat unmittelbare Folgen. Bei Angina pectoris leidet ein Herz, das weniger Sauerstoff verbraucht, weniger, wenn die Belastung den Bedarf erhöht. Nach einem Infarkt oder bei Herzinsuffizienz schützt ein dauerhaft verlangsamter Rhythmus einen bereits belasteten Muskel und verbessert die Prognose. Aus diesen Gründen wird die Behandlung langfristig angelegt und schrittweise eingestellt, indem die Dosis je nach Verträglichkeit allmählich erhöht wird.

Die Tablette wird morgens eingenommen, mit oder ohne Nahrung, und mit einer Flüssigkeit geschluckt, ohne zerkaut zu werden. Eine einzige Einnahme pro Tag genügt: Die Plasma-Eliminationshalbwertszeit von Bisoprolol beträgt etwa 10 bis 11 Stunden, wodurch eine stabile Wirkung über vierundzwanzig Stunden erhalten bleibt. Seine orale Bioverfügbarkeit ist hoch, und die Spitzenkonzentration im Blut wird innerhalb von 2 bis 4 Stunden erreicht. Die Tablette jeden Tag zur gleichen Uhrzeit einzunehmen hilft, diese Regelmäßigkeit zu wahren.

Bisoprolol darf niemals abrupt abgesetzt werden. Ein plötzliches Absetzen kann einen Anstieg des Blutdrucks und eine Beschleunigung des Herzens auslösen, ein Rebound-Phänomen, das den Patienten Komplikationen aussetzt. Wenn ein Absetzen notwendig wird, geschieht dies schrittweise und unter ärztlicher Kontrolle, indem die Dosis in Etappen verringert wird. Die Regelmäßigkeit der Einnahme ist ebenso Teil der Behandlung wie die Dosis selbst.

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz ist die Bradykardie, also ein Herz, das zu langsam schlägt, eine sehr häufige Wirkung: Sie betrifft mindestens eine von zehn Personen. Häufig, bei einer bis zehn von hundert Personen, sind Schwindel, Kopfschmerzen, ein Kälte- oder Taubheitsgefühl in den Extremitäten, ein Druckabfall, Müdigkeit und Verdauungsbeschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung. Diese Symptome treten vor allem zu Beginn der Behandlung auf und verschwinden in der Regel innerhalb von ein bis zwei Wochen. Sie spiegeln oft die Anpassung des Körpers an eine langsamere Herzfrequenz wider.

Seltener, bei einer bis zehn von tausend Personen, treten Schlafstörungen, eine depressive Stimmung, Muskelschwäche oder -krämpfe, ein Druckabfall beim Aufstehen, Leitungsstörungen zwischen den Vorhöfen und den Kammern und eine Verengung der Bronchien bei Menschen mit Asthma auf. Noch seltener, bei einer bis zehn von zehntausend Personen, beobachtet man einen Anstieg der Bluttriglyceride und der Leberenzyme. Ein Punkt verdient bei Menschen mit Diabetes Aufmerksamkeit: Die Blockade der Betarezeptoren kann die Warnzeichen einer Unterzuckerung verschleiern, insbesondere die Beschleunigung des Herzens, die den Patienten üblicherweise warnt.

Betablocker verringern die nächtliche Ausschüttung von Melatonin. Der Mechanismus ist bekannt: Die Blockade der beta-1-adrenergen Rezeptoren, die die Zirbeldrüse steuern, hemmt die nächtliche Bildung dieses Hormons. Diese pharmakologische Wirkung trägt zu den unter Behandlung berichteten Schlafstörungen bei. Das Molekül, das das Herz tagsüber schützt, belastet somit auch das biologische Signal, das das Einschlafen auslöst.

Diese Wirkung war Gegenstand einer randomisierten kontrollierten Studie. Bei Bluthochdruckpatienten, die mit einem Betablocker behandelt wurden, erhöhte eine nächtliche Supplementierung mit 2,5 mg Melatonin über drei Wochen die Gesamtschlafzeit um 37 Minuten und die Schlafeffizienz um 7,6 Prozent, ohne Rebound-Schlaflosigkeit nach dem Absetzen. Das durch die Behandlung verursachte Defizit und die korrigierende Zufuhr betreffen somit dasselbe Hormon.

Der Schlaf entsteht aus dem, was die Ernährung liefert. Tryptophan, eine über den Teller zugeführte Aminosäure, ist der Ausgangspunkt des Weges, der zum Serotonin und dann zum Melatonin führt, dem Hormon, das den Wach-Schlaf-Zyklus regelt. Diese Kette beginnt also am Tisch und mündet in das Signal des Einschlafens. Wenn Bisoprolol die nächtliche Ausschüttung von Melatonin hemmt, behält dieser Grundstoff seinen vollen Wert.

Magnesium wirkt auf einem anderen Feld: Es trägt zu einer normalen Muskelfunktion bei. Man findet es in Spinat und anderen grünen Blattgemüsen, in Hülsenfrüchten, Nüssen, Samen und Vollkorngetreide. Eine abwechslungsreiche Ernährung legt dieses Fundament, doch das Melatonin, das ein gestörter Schlaf verlangt, lässt sich nicht allein über den Teller wiederherstellen. Genau hier ergibt eine gezielte Zufuhr, zusätzlich zu Ihrer Behandlung und niemals an ihrer Stelle, ihren Sinn.

Manche Kombinationen erfordern Vorsicht. Die Kombination von Bisoprolol mit Kalziumkanalblockern vom Typ Verapamil oder Diltiazem wird in der Regel nicht empfohlen, da sie gemeinsam die Kontraktilität des Herzens und die Leitung zwischen Vorhöfen und Kammern dämpfen. Digitalisglykoside wie Digoxin verlängern ebenfalls die Leitungszeit und verlangsamen den Rhythmus. Bei Menschen mit Diabetes kann die Kombination mit Insulin oder Sulfonylharnstoffen die Senkung des Blutzuckers verstärken und das Risiko einer schweren Unterzuckerung erhöhen.

Die Kontrolle begleitet die Behandlung über die gesamte Dauer. Sie umfasst den Blutdruck, die Herzfrequenz, die elektrische Aktivität des Herzens per Elektrokardiogramm, um einen Leitungsblock zu erkennen, den Blutzucker bei Menschen mit Diabetes und die Nierenfunktion. Hinsichtlich der Ausscheidung folgt Bisoprolol einem ausgewogenen doppelten Weg: Etwa die Hälfte wird unverändert über die Niere ausgeschieden, und die andere Hälfte wird von der Leber zu inaktiven Produkten verstoffwechselt, hauptsächlich über das Enzym CYP3A4 mit einem geringen Beitrag von CYP2D6. Diese Aufteilung macht seine Pharmakokinetik wenig empfindlich gegenüber einer mäßigen Nieren- oder Leberinsuffizienz.