Celiprolol

El celiprolol pertenece a la familia de los betabloqueantes, más concretamente a los betabloqueantes llamados cardioselectivos. Bloquea los receptores beta-1, situados sobre todo en el corazón, que gobiernan la actividad cardíaca. Al ocuparlos, ralentiza la frecuencia de los latidos y disminuye la fuerza de contracción del músculo cardíaco, dos efectos que reducen la demanda de oxígeno del corazón. En el plano farmacológico, actúa también como agonista parcial de los receptores beta-2 y como antagonista débil de los receptores alfa-2.

Este componente beta-2 lo distingue de muchos otros betabloqueantes: al estimular parcialmente estos receptores, produce una ligera vasodilatación, es decir, una relajación de la pared de los vasos. El corazón bombea con menos fuerza y las arterias oponen menos resistencia, de modo que la presión arterial baja. Este efecto doble, sobre el gasto del corazón y sobre el calibre de los vasos, explica su interés en el control de la tensión.

La indicación aprobada del celiprolol es el tratamiento de la hipertensión arterial leve a moderada. Una presión demasiado elevada de forma duradera fatiga el corazón y daña la pared de las arterias, lo que expone al infarto, al ictus y al deterioro de los riñones. Al reducir a la vez el trabajo del corazón y la resistencia de los vasos, el medicamento devuelve la presión hacia valores más seguros y alivia esta tensión permanente. Ese es su uso corriente y validado.

Al margen de esta indicación, el celiprolol se estudia fuera de autorización de comercialización en el síndrome de Ehlers-Danlos vascular, una enfermedad rara de la pared de los vasos. Se supone que aporta ahí un beneficio al favorecer una síntesis normal del colágeno, la proteína que da a esta pared su solidez. Esta vía pertenece al ámbito de la investigación y no forma parte de la prescripción habitual.

La posología habitual es de 200 mg una vez al día, a veces elevada a 400 mg. El comprimido se toma preferentemente por la mañana, 30 minutos antes de la comida o 2 horas después. Este calendario tiene un sentido preciso: la cantidad de medicamento realmente absorbida, comprendida entre el 30 y el 70 por ciento de la dosis, disminuye cuando se traga durante una comida. Tomarlo alejado de los alimentos protege por tanto su eficacia.

La semivida del celiprolol en la sangre es corta, del orden de 5 a 6 horas, pero su acción sobre el corazón y los vasos se prolonga al menos 24 horas. Una sola toma diaria cubre así todo el día. La regularidad pesa más que el horario exacto: asociar el comprimido a un gesto fijo de la mañana ayuda a no olvidarlo. Un tratamiento de la hipertensión no se interrumpe por iniciativa propia, y todo cambio se decide con el médico.

Varios efectos afectan al menos a una persona de cada cien. Los más frecuentes son los dolores de cabeza, las sensaciones de vértigo, la somnolencia, la fatiga, las náuseas y los vómitos, una erupción cutánea, los sofocos, una bajada de tensión al ponerse de pie (hipotensión ortostática), una disfunción eréctil, un estado depresivo y los calambres musculares. Muchos se atenúan tras las primeras semanas, cuando el organismo se adapta a la ralentización del corazón.

Otros efectos son más raros. Se describe, de forma poco frecuente, un insomnio, palpitaciones, una falta de aire, extremidades frías y dolores articulares; con menor frecuencia, una ralentización marcada del corazón (bradicardia), una insuficiencia cardíaca o un broncoespasmo. La frecuencia no está establecida para las variaciones del azúcar en sangre, tanto al alza como a la baja. Como los demás betabloqueantes, el celiprolol puede atenuar las señales de alerta de una hipoglucemia, en particular la aceleración del corazón, un punto que merece atención en las personas diabéticas.

Entre los efectos corrientes figuran los calambres musculares. El magnesio participa en el funcionamiento normal de los músculos, y el plato lo aporta a través de las espinacas, las almendras, las semillas de calabaza, las legumbres y el chocolate negro. Una alimentación variada que dé un lugar regular a estos alimentos cubre una buena parte de las necesidades diarias de este mineral.

Un punto práctico concierne a los cítricos: el zumo de naranja reduce fuertemente la absorción del celiprolol, en torno a un 90 por ciento, al bloquear un transportador intestinal que hace entrar el medicamento en el organismo. Conviene por tanto separar claramente el vaso de zumo de la toma del comprimido. La alimentación aporta magnesio, pero las cantidades varían mucho de un día y de un plato a otro; un aporte específico, además de su tratamiento y nunca en su lugar, ayuda a apuntar a una dosis regular.

Ciertas asociaciones exigen prudencia. El celiprolol no se combina de buen grado con el verapamilo ni con el diltiazem, dos medicamentos del corazón, porque el riesgo de bloqueo de la conducción y de debilitamiento de la contracción se vuelve demasiado elevado. La digoxina puede alargar el tiempo de conducción entre las aurículas y los ventrículos. Los antiinflamatorios no esteroideos disminuyen su efecto sobre la presión, y los diuréticos tiazídicos como la hidroclorotiazida reducen la cantidad de medicamento absorbida. Con los antidiabéticos, puede reforzar la bajada del azúcar en sangre mientras enmascara sus señales.

El seguimiento de un tratamiento con betabloqueantes se basa en dos medidas sencillas y regulares: la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Indican si la dosis está bien ajustada y si el corazón no está demasiado ralentizado. El celiprolol presenta aquí un rasgo notable: a diferencia de algunos betabloqueantes no selectivos, no ha mostrado un efecto desfavorable sobre las grasas de la sangre. Este seguimiento se lleva a cabo con el médico, que adapta el tratamiento con el paso del tiempo.