Desogestrel

Desogestrel ist ein synthetisches Gestagen. Es ist ein Prodrug: Der Körper wandelt es in seinen aktiven Metaboliten Etonogestrel um, auch 3-Keto-Desogestrel genannt, der die gesamte empfängnisverhütende Wirkung trägt. Dieses Etonogestrel bindet an den Progesteronrezeptor, den Schlüssel, über den es seine Wirkungen steuert. Seine terminale Halbwertszeit liegt bei etwa 30 Stunden, und die Blutkonzentration erreicht nach vier bis fünf Tagen täglicher Einnahme ihren Gleichgewichtszustand.

Seine Hauptwirkung besteht darin, den Eisprung zu verhindern. Wie andere Gestagene hemmt es die Ausschüttung von GnRH durch den Hypothalamus und die Freisetzung von LH und FSH durch die Hypophyse, jenes Hormonsignal, das normalerweise die Reifung und dann die Freisetzung der Eizelle steuert. Zu dieser zentralen Blockade kommen örtliche Wirkungen hinzu: Desogestrel verdickt den Zervixschleim, was den Durchgang der Spermien behindert, verlangsamt die Beweglichkeit der Eileiter und verdünnt die Gebärmutterschleimhaut. In den Studien zur 75-Mikrogramm-Pille lag die beobachtete Eisprungrate bei nur 1 Prozent, also einer Anwenderin von 103.

Diese Gestagenpille wird ohne Pause eingenommen: eine Tablette jeden Tag, etwa zur selben Uhrzeit, ohne jede Unterbrechung zwischen den Packungen. Es gilt keinerlei Ernährungsvorschrift, sie wird mit oder ohne Mahlzeit geschluckt. Regelmäßigkeit ist wichtig, denn der Schutz beruht auf einer stabilen Hormonkonzentration, und die Halbwertszeit von Etonogestrel bleibt kurz. Diese Verhütung wird nicht aus eigenem Antrieb abgesetzt: Jede Unterbrechung wird mit der Fachperson entschieden, die sie verordnet hat.

Der Spielraum bei einer vergessenen Einnahme ist eng. Bleibt die Verzögerung unter 12 Stunden, bleibt der empfängnisverhütende Schutz erhalten: Es genügt, die Tablette so bald wie möglich einzunehmen und dann zur gewohnten Uhrzeit fortzufahren. Über 12 Stunden hinaus ist die Wirksamkeit nicht mehr gewährleistet: Man nimmt die zuletzt vergessene Tablette, setzt die Packung fort und ergänzt in den folgenden sieben Tagen eine Barrieremethode. Dieses kurze Zeitfenster ergibt sich unmittelbar aus der Schnelligkeit, mit der der Körper Etonogestrel ausscheidet.

Die am ehesten erwartete Veränderung betrifft die Menstruation. Eine Veränderung des Blutungsmusters, unregelmäßige Blutungen, Schmierblutungen zwischen den Zyklen oder ein völliges Ausbleiben der Regel, betrifft bis zur Hälfte der Anwenderinnen. Unregelmäßige Regelblutungen und Amenorrhoe gehören im Übrigen zu den häufigen Wirkungen, die bei mindestens einer Anwenderin von hundert berichtet werden. Dieses Muster ergibt sich aus der Wirkung des Gestagens auf die Gebärmutterschleimhaut, die es dünn hält.

Diese Verdünnung der Gebärmutterschleimhaut, die Endometriumatrophie, verlängert örtlich den empfängnisverhütenden Mechanismus. Sie erklärt, warum die Blutungen unvorhersehbar werden, schwächer, oder ganz ausbleiben. Eine Dysmenorrhoe, das heißt schmerzhafte Regelblutungen, tritt gelegentlich auf, bei weniger als einer Anwenderin von hundert. Eine Eierstockzyste kann in derselben Häufigkeitsspanne auftreten, zwischen einer Anwenderin von tausend und einer von hundert.

Mehrere häufige Wirkungen, definiert als mindestens eine Anwenderin von hundert und weniger als eine von zehn betreffend, sind gut zu kennen. Berichtet werden eine veränderte Stimmung, eine depressive Verstimmung, ein Rückgang der Libido, Kopfschmerzen, Übelkeit, Akne, Brustschmerzen und eine Gewichtszunahme. Ihre Ausprägung schwankt von Person zu Person, und keine dieser Wirkungen tritt regelmäßig auf. Sie früh zu erkennen ermöglicht es, sie zum richtigen Zeitpunkt mit der verordnenden Person anzusprechen.

Die gelegentlichen Wirkungen, zwischen einer Anwenderin von tausend und einer von hundert, umfassen Erbrechen und Müdigkeit. Noch seltener, unter einer von tausend, finden sich ein Hautausschlag, eine Urtikaria und ein Erythema nodosum. Im Übrigen senkt Desogestrel das Estradiol auf dem Niveau der frühen Follikelphase; bis heute ist unbekannt, ob dieser Rückgang eine klinisch bedeutsame Wirkung auf die Knochenmineraldichte hat.

Bestimmte Kombinationen verringern die Wirksamkeit von Desogestrel. Induktoren der Leberenzyme, insbesondere Induktoren des Cytochroms P450 3A4, beschleunigen seine Ausscheidung und senken seine Blutkonzentrationen. Betroffen sind Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin und Johanniskraut, unter anderen. Während dieser Behandlungen und in den 28 Tagen nach ihrem Absetzen wird eine Barrieremethode zusätzlich zur Pille empfohlen.

Die ärztliche Überwachung begleitet diese Verhütung. Sie umfasst eine jährliche Untersuchung mit Messung des Blutdrucks, Untersuchung der Brüste, des Bauches und der Beckenorgane sowie eine Zervixzytologie. Wird Desogestrel in einer Kombinationspille mit einem Östrogen kombiniert, verschieben sich weitere Parameter: Bei einem Teil der Anwenderinnen tritt eine verminderte Glukosetoleranz auf, das Trägerprotein der Sexualhormone (SHBG) steigt deutlich an und geht zwischen dem ersten und dem einundzwanzigsten Tag des dritten Behandlungszyklus von 150 auf 230 nmol/L, und das HDL-Cholesterin kann sinken. Diese Elemente lenken die biologischen Aufmerksamkeitspunkte.

Die Ernährung kreuzt diese Behandlung an einem genauen Punkt: dem Folat, also dem Vitamin B9. Eine orale Verhütung kann den Folatspiegel im Blut senken. Dieses Folat stammt jedoch vor allem vom Teller: dunkelgrünes Blattgemüse wie Spinat und Grünkohl, Hülsenfrüchte wie Linsen und Bohnen, sowie Zitrusfrüchte, allen voran die Orange. Die Mahlzeiten um diese Lebensmittel herum aufzubauen stützt die Grundzufuhr.

Das Vitamin B9 nimmt bei einer Frau im gebärfähigen Alter einen besonderen Platz ein, denn es greift sehr früh in eine Schwangerschaft ein, manchmal noch bevor sie bekannt ist. Ein Teller reich an grünem Gemüse, Hülsenfrüchten und Obst deckt einen guten Teil des täglichen Bedarfs. Wenn diese Zufuhr knapp bleibt, ergibt ein gezieltes Nahrungsergänzungsmittel Sinn, zusätzlich zu Ihrer Behandlung, niemals an deren Stelle.