Ertapenem

El ertapenem pertenece a la familia de los carbapenémicos, antibióticos bactericidas. Actúa sobre la pared de la bacteria: se une a las proteínas fijadoras de penicilina, llamadas PBP, las enzimas que ensamblan esa pared. Al bloquear estas enzimas, impide que la bacteria construya su envoltura. Privada de su pared, la bacteria muere.

En Escherichia coli, el ertapenem se une fuertemente a las PBP 1a, 1b, 2, 3, 4 y 5, con una marcada preferencia por las PBP 2 y 3. Estas dos dianas gobiernan la forma y la división de la bacteria. Su bloqueo desorganiza el ensamblaje de la pared, de modo que la bacteria ya no puede dividirse ni mantenerse en su sitio.

El ertapenem se reserva para infecciones bacterianas de moderadas a graves. Trata las infecciones intraabdominales complicadas y las infecciones complicadas de la piel y de los tejidos blandos, incluido el pie diabético sin afectación del hueso. Cubre también la neumonía adquirida en la comunidad, las infecciones urinarias complicadas, incluida la pielonefritis, y las infecciones pélvicas agudas.

Sirve igualmente para prevenir las infecciones del sitio quirúrgico tras una cirugía colorrectal programada en el adulto. En esta indicación, se administra alrededor de la intervención para reducir el riesgo de infección de la herida. La elección del ertapenem depende del germen sospechado y de la gravedad, una decisión que corresponde al médico.

El ertapenem no se toma por la boca. Se administra por vía parenteral: en perfusión intravenosa durante 30 minutos, o en inyección intramuscular. La cuestión de tomarlo con o sin comida no se plantea, por tanto, a diferencia de un comprimido.

Su semivida plasmática ronda las 4 horas en el adulto joven y las 2,5 horas en el niño de 3 meses a 12 años, lo que permite la mayoría de las veces una sola administración al día. El medicamento está además fuertemente unido a las proteínas de la sangre, alrededor del 95 % a las concentraciones habituales. Se sigue la duración prescrita hasta el final, sin interrumpir el tratamiento por cuenta propia en cuanto uno se siente mejor.

En el adulto, los efectos adversos más frecuentes notificados en los ensayos son la diarrea (10,3 %), un aumento de las ALT (8,8 %), náuseas (8,5 %), un aumento de las AST (8,4 %), una complicación de la vena perfundida (7,1 %), cefaleas (5,6 %), un estado mental alterado (5,1 %) y fiebre (5,0 %). En el niño se encuentran sobre todo la diarrea (11,7 %), los vómitos (10,2 %), un dolor en el sitio de perfusión (7,0 %) y fiebre (4,9 %).

Se han notificado convulsiones y otros efectos sobre el sistema nervioso central con el ertapenem: en los ensayos, se produjeron convulsiones en el 0,5 % de los pacientes. El riesgo aumenta en caso de trastorno del sistema nervioso central, como una lesión cerebral o antecedentes de convulsiones, o de alteración de la función renal. Como los demás antibióticos, el ertapenem también puede provocar una diarrea relacionada con Clostridioides difficile, a veces grave.

El ertapenem apunta a las bacterias responsables de la infección, pero de paso afecta a una parte de la flora intestinal. Una diarrea grave o prolongada hace perder potasio y reduce el potasio sanguíneo. Ahora bien, el cuerpo necesita este mineral para el corazón, la función muscular y el equilibrio ácido-base.

La flora intestinal presta otro servicio: las bacterias de la parte baja del intestino fabrican una parte de la vitamina K, necesaria para la coagulación de la sangre. Cuando el antibiótico altera estas bacterias, esta producción interna disminuye. El aporte alimentario toma entonces el relevo para cubrir las necesidades.

Dos interacciones exigen atención. Con el ácido valproico o el divalproex, los carbapenémicos, entre ellos el ertapenem, reducen la concentración de ácido valproico, con riesgo de crisis convulsivas: esta asociación se desaconseja por lo general. Con el probenecid, la excreción renal del ertapenem disminuye y su concentración sanguínea sube, de modo que la asociación no se recomienda.

El seguimiento recae sobre el hígado y el riñón. Las elevaciones de las transaminasas, ALT y AST, son frecuentes, lo que justifica una vigilancia de la función hepática durante el tratamiento. La posología se ajusta según la función renal, y el riesgo de convulsiones aumenta en caso de insuficiencia renal, de ahí el interés de vigilar también el riñón.