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Cœur et lipides

Rosuvastatine

statine · hypolipémiant

Notre référence

Par la rédaction Layer Nutrition · Comment l'atlas classe les 664 molécules

À quoi sert ce médicament

Rosuvastatine est un médicament de la catégorie « statine (hypolipémiant) ». Les statines freinent dans le foie une enzyme clé de la fabrication du cholestérol, ce qui fait baisser le cholestérol LDL mesuré sur le bilan sanguin. C'est un traitement de fond dont on ne ressent rien au quotidien, et dont le bénéfice se compte en années.

Pour Rosuvastatine en pratique : Réduit le taux de cholestérol dans le sang. C'est le plus souvent un traitement de fond, pris à heure régulière sur de longues périodes ; son bénéfice se juge dans la durée, pas à la sensation du jour.

Sous quelles marques on la trouve

En France, on recense environ 19 présentations remboursables contenant Rosuvastatine. On la trouve sous plusieurs noms de marque et en génériques.

  • Crestor
  • Liporosa
  • Quiloga
  • Rosuvastatine Accord
  • Rosuvastatine Almus
  • Rosuvastatine Arrow
  • Rosuvastatine Bgr
  • Rosuvastatine Cristers
  • et d'autres présentations

Génériques et marque d'origine sont équivalents pour la substance active ; l'aspect, le nom ou les excipients peuvent seuls différer.

Notre référence pour ce traitement

Rosuvastatine fait partie des traitements du quotidien pour lesquels nous avons formulé un complément ciblé.

La référence Layer Nutrition correspondante
ST01 · Statines

Layer Nutrition Statines

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Comment agit la rosuvastatine

La rosuvastatine appartient à la famille des statines. Elle inhibe de façon compétitive la HMG-CoA réductase, l'enzyme qui transforme la HMG-CoA en mévalonate. Cette réaction est l'étape limitante de la fabrication du cholestérol dans le foie, sur la voie dite du mévalonate. Pour atteindre son site d'action, la molécule doit d'abord entrer dans l'hépatocyte : elle emprunte pour cela un transporteur d'entrée, l'OATP1B1, qui la capte et la concentre dans le foie.

En freinant cette synthèse, la rosuvastatine abaisse le cholestérol à l'intérieur de la cellule hépatique. Le foie réagit en multipliant les récepteurs au LDL à sa surface. Ces récepteurs captent le LDL-cholestérol qui circule dans le sang et le retirent de la circulation, ce qui fait baisser le LDL sanguin. La rosuvastatine est par ailleurs une statine hydrophile, faiblement métabolisée : environ 10 pour cent de la dose est retrouvée sous forme de métabolite, principalement le N-desmethyl, par une voie mineure du CYP2C9, et l'essentiel est éliminé inchangé.

Pourquoi elle est prescrite

On prescrit la rosuvastatine pour faire baisser le cholestérol et réduire le risque d'infarctus du myocarde et d'accident vasculaire cérébral. Le LDL qu'elle abaisse est celui qui s'infiltre dans la paroi des artères et y forme des plaques d'athérome. En le retirant de la circulation, elle ralentit ce processus, à l'origine de l'infarctus et de l'AVC. Elle s'adresse aussi bien aux personnes qui n'ont jamais fait d'accident mais présentent un risque élevé qu'à celles qui doivent éviter une récidive.

Son action ne se limite pas aux lipides. Les statines exercent des effets dits pléiotropes, anti-inflammatoires et antioxydants, qui favorisent la stabilité de la plaque d'athérome et limitent l'agrégation des plaquettes. Une plaque stable se rompt moins facilement, et c'est cette rupture qui déclenche la formation d'un caillot. La part que ces effets prennent dans le bénéfice cardiovasculaire reste débattue, celui-ci étant attribué majoritairement à la baisse du LDL.

Comment la prendre au quotidien

La rosuvastatine possède une longue demi-vie d'élimination, de l'ordre de 19 heures. Cette durée d'action explique qu'une seule prise par jour suffise, à n'importe quel moment de la journée, avec ou sans aliments. On choisit une heure fixe et on s'y tient, car la régularité compte davantage que le moment retenu. Le comprimé s'avale entier, sans le fendre, le mâcher ni l'écraser.

Le traitement se pense dans la durée. Le cholestérol remonte si la prise s'interrompt, sans que rien ne le signale, puisque l'excès de LDL ne provoque aucun symptôme. On n'arrête donc pas la rosuvastatine de sa propre initiative, même en l'absence de gêne ressentie, mais on en parle avec le médecin qui l'a prescrite. Un régime pauvre en graisses et en cholestérol accompagne le traitement et en prolonge l'effet.

Les effets à connaître

Dans les essais cliniques, les effets indésirables survenus chez au moins 2 pour cent des patients, et plus souvent que sous placebo, étaient les céphalées (5,5 pour cent), les nausées (3,4 pour cent), les myalgies ou douleurs musculaires (2,8 pour cent), l'asthénie (2,7 pour cent) et la constipation (2,4 pour cent). Les douleurs musculaires sont l'effet qui préoccupe le plus, car elles touchent directement le quotidien. La complication musculaire la plus grave, la rhabdomyolyse, existe mais sa survenue reste rare.

Les statines, dont la rosuvastatine, peuvent aussi élever légèrement la glycémie à jeun et l'hémoglobine glyquée. Dans l'essai JUPITER, un diabète a été rapporté chez 2,8 pour cent des patients sous rosuvastatine, contre 2,3 pour cent sous placebo. C'est précisément ce type de variation que le suivi biologique cherche à repérer.

Côté assiette

L'alimentation travaille sur le même terrain que le traitement. Un régime pauvre en graisses et en cholestérol accompagne la rosuvastatine et soutient la baisse du LDL. On y gagne à privilégier les poissons gras, riches en oméga-3, l'huile d'olive et les fruits à coque pour leurs bonnes graisses, ainsi que les légumes verts en abondance. Ces choix pèsent sur le même LDL que le médicament retire de la circulation.

Un point mérite l'attention côté nutriment. Le coenzyme Q10, aussi appelé ubiquinone, se fabrique par la même voie du mévalonate que le cholestérol : en freinant cette voie, les statines abaissent aussi sa concentration dans le sang, avec des baisses rapportées de 16 à 54 pour cent. Certains essais suggèrent qu'un apport en coenzyme Q10 améliore les douleurs et la faiblesse musculaires associées aux statines, sans faire baisser la créatine kinase du sang, mais le bénéfice reste débattu selon les études. L'assiette en fournit peu, surtout par les poissons gras et les viandes, et le corps en fabrique lui-même la plus grande part. Quand cette fabrication ralentit, un apport ciblé prend son sens, en plus du traitement, jamais à sa place.

Filet de saumon cru riche en oméga-3
Poissons gras
Filet d'huile d'olive versée, source de bonnes graisses
Huile d'olive
Cerneaux de noix, apport de bonnes graisses
Fruits à coque
Feuilles d'épinards frais pour un régime pauvre en graisses
Légumes verts

Interactions et suivi

Certaines associations augmentent l'exposition à la rosuvastatine et, avec elle, le risque d'atteinte musculaire. La ciclosporine multiplie l'exposition, c'est-à-dire l'aire sous la courbe, par environ 7, et le gemfibrozil par environ 1,9. Les fibrates, l'érythromycine, l'acide fusidique et les anticoagulants figurent aussi parmi les médicaments à signaler au médecin et au pharmacien. Une forte consommation d'alcool ajoute un risque pour le foie.

Le suivi biologique encadre le traitement. Un bilan lipidique à jeun se fait à l'instauration, puis 4 à 12 semaines après, pour vérifier que le LDL descend comme attendu. Les enzymes du foie se dosent avant de commencer, puis lorsque la clinique le justifie. En cas de douleurs musculaires, on mesure la créatine kinase, le marqueur qui témoigne d'une souffrance du muscle.

Sources

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Questions fréquentes

Quels sont les effets secondaires de la rosuvastatine ?

La notice mentionne notamment des maux de tête, des douleurs musculaires, des nausées et des troubles digestifs, ainsi que, plus rarement, des atteintes du foie ou musculaires sérieuses. Pour la liste complète et les signes qui doivent alerter, reportez-vous à la notice de votre boîte et parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien.

Rosuvastatine et douleurs musculaires : quand faut-il s'inquiéter ?

Des douleurs, une sensibilité ou une faiblesse musculaires inhabituelles, surtout accompagnées de fièvre ou d'un malaise général, sont des signaux à signaler sans tarder. N'arrêtez jamais le traitement de vous-même : contactez rapidement votre médecin ou votre pharmacien, comme l'indique la notice.

À quel moment prendre la rosuvastatine, le matin ou le soir ?

Contrairement à certaines autres statines, la notice indique que la rosuvastatine peut se prendre à n'importe quel moment de la journée, avec ou sans repas. Le moment adapté à votre situation reste à confirmer avec votre médecin ou votre pharmacien.

Quelles interactions médicamenteuses avec la rosuvastatine ?

La notice signale des interactions notamment avec certains fibrates, la warfarine, des antiacides et d'autres traitements ; c'est pourquoi il faut communiquer la liste complète de ce que vous prenez. Vérifiez chaque association avec votre médecin ou votre pharmacien avant tout ajout ou retrait.

Faut-il éviter le pamplemousse avec la rosuvastatine ?

Le point est débattu : contrairement à d'autres statines, la notice du Crestor n'indique pas d'interaction établie entre la rosuvastatine et le pamplemousse, mais certaines sources restent prudentes. En cas de doute, la notice et votre pharmacien sont les bons interlocuteurs.

Peut-on boire de l'alcool en prenant de la rosuvastatine ?

Une consommation excessive ou régulière d'alcool peut majorer le risque d'atteinte du foie, un point que la notice invite à surveiller. Pour ce qui convient à votre situation, référez-vous à la notice et à votre médecin ou votre pharmacien.

Peut-on prendre de la rosuvastatine pendant la grossesse ou l'allaitement ?

La notice indique que la rosuvastatine est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement. Si une grossesse survient ou est envisagée, parlez-en sans attendre à votre médecin, qui décidera de la conduite à tenir.

Comment arrête-t-on la rosuvastatine ?

L'arrêt d'une statine se décide et s'accompagne avec un professionnel de santé, car interrompre le traitement peut faire remonter le cholestérol. En cas d'oubli d'une prise ou d'envie d'arrêter, la marche à suivre est à voir avec votre médecin ou votre pharmacien selon la notice.

La rosuvastatine est-elle le générique du Crestor ?

Oui, la rosuvastatine est la molécule du Crestor, aujourd'hui disponible sous forme générique auprès de plusieurs laboratoires, avec la même substance active. Pour toute question sur la substitution, votre pharmacien est l'interlocuteur adapté.

Quelles précautions avec la rosuvastatine après 60 ans ?

Chez les personnes plus âgées, la notice invite à rester attentif aux douleurs musculaires, à la fatigue inhabituelle, à la fonction du foie et au suivi de la glycémie. Ce suivi est défini au cas par cas par votre médecin ; signalez tout symptôme nouveau.

Statines et coenzyme Q10 : que dit la recherche ?

Des travaux associent la prise de statines à une baisse de la coenzyme Q10 dans le plasma (Moosmann et Behl, FASEB J, 2004), la CoQ10 partageant une partie de la voie de synthèse du cholestérol. Les essais de supplémentation restent toutefois mitigés, sans conclusion tranchée. C'est l'actif que documente notre référence statine ST01.

Sous quelle forme considérer la coenzyme Q10 avec une statine ?

La coenzyme Q10 existe sous deux formes, l'ubiquinone et l'ubiquinol, cette dernière étant la forme réduite que retient notre référence ST01. Il s'agit d'un mono-actif ciblé, à considérer indépendamment de votre traitement, dont la surveillance reste du ressort de votre médecin.

Ces réponses portent sur le volet nutritionnel. Pour toute question sur votre médicament, la notice et votre médecin ou pharmacien font foi.