Levofloxacina

La levofloxacina è un antibiotico della famiglia dei fluorochinoloni. Inibisce la DNA girasi batterica, una topoisomerasi di tipo II, il che provoca la rottura dei filamenti di DNA e blocca la replicazione del batterio. Come gli altri fluorochinoloni, agisce anche su un secondo enzima, la topoisomerasi IV. Disorganizzando questi due enzimi, impedisce al batterio di copiare il proprio materiale genetico e di dividersi.

Il suo spettro è ampio, con un’attività rafforzata contro i batteri Gram positivi, in particolare lo Streptococcus pneumoniae, lo pneumococco responsabile di numerose infezioni respiratorie. La sua azione sullo Pseudomonas aeruginosa resta inferiore a quella della ciprofloxacina. Questo profilo spiega perché venga spesso scelta per le infezioni delle vie respiratorie.

La levofloxacina tratta numerose infezioni batteriche. È utilizzata nella polmonite comunitaria o nosocomiale, nella sinusite batterica acuta e nella riacutizzazione della bronchite cronica. Serve anche nelle infezioni urinarie e nella pielonefrite, così come nella prostatite batterica cronica.

Il suo campo si estende alle infezioni della pelle e a situazioni più rare come il carbonchio e la peste. Il medico sceglie la levofloxacina quando il batterio bersaglio è sensibile a essa e il beneficio prevale sui rischi propri dei fluorochinoloni. Una volta iniziato il trattamento, lo si porta fino al termine della durata prescritta, anche se i sintomi si attenuano prima della fine.

La levofloxacina si assume in genere una volta al giorno, a un orario fisso. La compressa si assume con o senza cibo, mentre la soluzione orale si assume 1 ora prima o 2 ore dopo un pasto. Occorre bere abbondantemente per tutta la durata del trattamento. Assunta per via orale, viene assorbita quasi completamente, con una biodisponibilità di circa il 99 % e un picco nel sangue raggiunto in circa 1 ora e mezza.

Alcune assunzioni riducono il suo assorbimento e devono essere distanziate di almeno 2 ore: gli antiacidi contenenti magnesio o alluminio, i sali di ferro, gli integratori di zinco, il sucralfato e la didanosina. Il calcio, dal canto suo, ha solo un effetto minimo. Non si modifica la dose e non si interrompe il trattamento di propria iniziativa, poiché un’interruzione precoce favorisce la ricaduta e le resistenze.

Gli effetti indesiderati più frequenti riguardano tra 1 persona su 100 e 1 su 10: insonnia, ansia, cefalea, sensazioni di vertigine, sonnolenza, nausea, vomito, diarrea e dolore addominale. Tra 1 su 1.000 e 1 su 100, si osservano uno stato confusionale, tremori, dispepsia, flatulenza, stitichezza, tachicardia e palpitazioni.

Più rari, tra 1 su 10.000 e 1 su 1.000, figurano i danni tendinei, tra cui la tendinite e la rottura del tendine, per esempio il tendine d’Achille, così come convulsioni, aritmie ventricolari e torsioni di punta. Questi effetti rari sono gravi e giustificano la conoscenza dei segnali d’allarme per reagire rapidamente.

Un danno tendineo può manifestarsi già nelle prime 48 ore di trattamento. Il rischio è più elevato dopo i 60 anni, in caso di assunzione di corticosteroidi e in presenza di insufficienza renale. Un dolore, un gonfiore o un fastidio a livello di un tendine deve indurre a interrompere lo sforzo e a consultare senza attendere.

Sul versante del cuore, un’ipopotassiemia o un’ipomagnesiemia non corretta aumenta il rischio di allungamento del QT e di torsioni di punta, il che giustifica la verifica e la correzione di questi minerali prima e durante il trattamento. La levofloxacina può anche provocare una disglicemia: ipoglicemie, soprattutto nei pazienti diabetici trattati con insulina o ipoglicemizzanti orali, e iperglicemie. In questi pazienti, la glicemia viene sorvegliata durante il trattamento.

Il fegato è raramente in causa: il danno epatico idiosincratico grave legato ai fluorochinoloni è stimato in circa 1 caso ogni 100.000 persone esposte. Aumenti minori degli enzimi epatici si verificano nell’1-3 % dei pazienti e restano il più delle volte senza conseguenze. L’emivita del farmaco è di 6-8 ore nell’adulto sano, ma si allunga a 27-35 ore in caso di insufficienza renale, poiché circa l’87 % della dose viene eliminata immodificata attraverso le urine.

Il monitoraggio riunisce diversi parametri: la funzione renale ed epatica, la glicemia, l’emocromo completo e i segni di tendinite. In caso di associazione con il warfarin, l’INR viene sorvegliato per adeguare l’anticoagulazione. Questo monitoraggio permette di adattare la dose, in particolare quando la funzione renale è ridotta, e di individuare precocemente gli effetti che impongono di interrompere il trattamento.